Антиандрен депо

Препарат Антиандрен® депо показан к применению у взрослых мужчин: • для терапии неоперабельного рака предстательной железы; • повышенном половом влечении при сексуальных расстройствах.

• При лечении неоперабельного рака предстательной железы: • гиперчувствительность к ципротерону и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции (в том числе, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора); • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень); • кахексия (за исключением кахексии у пациентов с раком предстательной железы); • тяжелая хроническая депрессия; • тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время; • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе; • возраст до 18 лет. 2 • При лечении повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин: • гиперчувствительность к ципротерону и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции (в том числе, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора); • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время; • кахексия; • тяжелая хроническая депрессия; • тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время; • тяжелый сахарный диабет с ангиопатией; • серповидно-клеточная анемия; • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе; • возраст до 18 лет.

Препарат Антиандрен® депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение других признаков и симптомов • в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать вовремя или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата. Антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы По 300 мг (1 флакон) глубоко внутримышечно каждые 7 дней. При улучшении состояния или достижении ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется. 3 Для снижения повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10–14 дней вводят по 300 мг (1 флакон) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 флакона) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует применять препарат Антиандрен® депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии. Применение в особых клинических группах пациентов У детей и подростков до 18 лет Препарат Антиандрен® депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной популяции пациентов. У пациентов пожилого возраста Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью Применение препарата Антиандрен® депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются). У пациентов с почечной недостаточностью Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной популяции пациентов.

Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза. Наиболее серьезные нежелательные реакции: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических осложнений. Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии ципротероном, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных реакций, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна». Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия*). Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства 4 (временно). Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – масляная микроэмболия легочной артерии*), вазовагальные реакции*), тромбоз и тромбоэмболии*)**). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка*). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение*). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна • остеопороз. Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*); частота неизвестна • менингиома*)§). Нежелательные реакции, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой . Нежелательные реакции, для *) которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом ципротерона, помечены §) звездочками **) . – обратитесь к разделу «Противопоказания». Для обозначения конкретной нежелательной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA – Mедицинского словаря для регуляторной деятельности (версия 8.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения препаратом Антиандрен® депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии. В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действия препарата Антиандрен® депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Антиандрен® депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью 5 сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Антиандрен® депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препаратов ципротерона (в других лекарственных формах) в дозе 25 мг и более (раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. C другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата. Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома P450, таких как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6. Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

У пациентов с сахарным диабетом. У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических осложнений в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Препарат Антиандрен® депо не показан к применению у женщин. Гепатоксичность Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влиянии ципротерона на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). Кроме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях с летальным исходом. Большинство случаев с летальным исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность ципротерона зависит от его дозы и обычно 6 развивается через несколько месяцев после начала терапии. В ходе терапии необходим регулярный контроль функции печени. Функциональные печеночные пробы следует проводить перед началом терапии, регулярно во время лечения, а также при появлении клинических симптомов гепатотоксического действия ципротерона. При появлении клинических симптомов гепатотоксичности применение препарата следует прекратить. У пациентов с метастазами рака предстательной железы в печень и при наличии признаков нарушений функции печени, в случаях, когда ожидаемая польза от проводимой терапии превышает возможный риск, вопрос о продолжении прима препарата решается индивидуально. Опухоли печени В очень редких случаях после применения ципротерона отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях могли приводить к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени. Тромбоэмболические осложнения Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, применяющих ципротерон, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен. Сахарный диабет Во время лечения ципротероном сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Антиандрен® депо следует регулярно производить исследование периферической крови. Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине (смотрите также раздел «Противопоказания»). Одышка Применение препарата Антиандрен® депо в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и 7 синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется. Кортикоподобное действие Во время лечения препаратом Антиандрен® депо необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Антиандрен® депо в высоких дозах. Микроэмболия легочной артерии Препарат Антиандрен® депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение других признаков и симптомов • в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать вовремя или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). Прием алкоголя При терапии ципротероном пациентов с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Действующее вещество: ципротерона ацетат 100,0 мг. Вспомогательные вещества: масло касторовое 353,40 мг, бензилбензоат 618,60 мг. Описание Прозрачная, от бесцветного до светло-желтого или коричневато-желтого цвета жидкость.