Бикалутера

• Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы. • Бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0), в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией. • Бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или не подходят пациенту.

• Гиперчувствительность к бикалутамиду или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; • бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

Внутрь. Режим дозирования Взрослые мужчины (в том числе, пожилые) При распространенном раке предстательной железы, в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией - по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местнораспространенном раке предстательной железы, по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел «Особые указания»). Дети Препарат Бикалутамид противопоказан у детей в возрасте до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Бикалутамид, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов. Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам. Внутри каждого класса нежелательные реакции перечислены в порядке убывания частоты. Частота возникновения нежелательных реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень 4 редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия*. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита. Психические нарушения: часто – депрессия, снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение*. Нарушения со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**; частота неизвестна - удлинение интервала QT (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Нарушения со стороны сосудов: часто - «приливы» жара*. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)***. Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе*, тошнота*, запор*, диспепсия, метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – гепатотоксичность***, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха***; редко - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)***. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь; часто - алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд; редко - реакция фоточувствительности. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия*. Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень часто - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто - эректильная дисфункция. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто - астения; часто - отечность*, боль в груди. Лабораторные и инструментальные данные: часто – увеличение массы тела. 5 *При приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто. **Побочный эффект наблюдался при приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ. ***По данным пострегистрационного применения препарата. **** Описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО): при пострегистрационном наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда с бикалутамидом (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющими интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизируемыми с участием изофермента CYP3А4. Беременность Препарат Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным. 3 Лактация Препарат Бикалутамид противопоказан в период грудного вскармливания. Фертильность В исследованиях на животных было отмечено обратимое нарушение фертильности у самцов. У мужчин следует ожидать временной недостаточности репродуктивной функции или бесплодия. Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у пациентов с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом. Бикалутамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени. Изменения функции печени тяжелой степени при приеме бикалутамида возникают редко 7 (см. раздел «Побочное действие»), сообщалось о случаях с летальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYPЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYPЗА4 (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Сообщалось об усилении действия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда у пациентов, получающих сопутствующую терапию бикалутамидом, что может приводить к увеличению протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время/МНО и рассмотреть необходимость коррекции дозы антикоагулянта (см. разделы «Побочное действие» и «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Андрогенная депривация может удлинять интервал QT, хотя причинно-следственная связь с применением бикалутамида не установлена. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, способные удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), до начала применения бикалутамида следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска, включая возможность развития желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт». Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя оценка влияния бикалутамида на морфологию сперматозоидов не проводилась, и такие изменения не были отмечены у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время и в течение 130 дней после терапии бикалутамидом. 8 Вспомогательные вещества Препарата Бикалутамид лактозу. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,0 мг содержит: Действующее вещество: бикалутамид – 50,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 29,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4,00 мг, повидон-К17 – 4,00 мг, магния стеарат – 0,70 мг, вода очищенная – 1,50 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 1,65 мг, титана диоксид – 0,90 мг, макрогол-4000 – 0,45 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 150,0 мг содержит: Действующее вещество: бикалутамид – 150,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 88,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30,90 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 12,00 мг, повидон-К17 • 12,00 мг, магния стеарат – 2,10 мг, вода очищенная – 4,50 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 4,95 мг, титана диоксид – 2,70 мг, макрогол-4000 – 1,35 мг. Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.