Дапоксетин-СЗ

Препарат Дапоксетин-СЗ предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Препарат Дапоксетин-СЗ может применяться только у пациентов, удовлетворяющих все нижеперечисленные критерии: • интравагинальное время задержки эякуляции (ИВВЗЭ) <2 минут; • постоянно или регулярно возникающая эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, вовремя, или вскоре после полового проникновения, и наступающая раньше желаемого пациентом момента; • выраженный личностный дистресс или затруднения в межличностных отношениях вследствие преждевременной эякуляции; 5 • слабый контроль эякуляции; • наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев. Препарат Дапоксетин-СЗ следует принимать только в режиме приема по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат Дапоксетин-СЗ не должен применяться для задержки эякуляции у мужчин, не имеющих подтвержденного диагноза преждевременной эякуляции.

 Гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.  Тяжелые заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости или синдром слабости синусового узла).  Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО-И) и прием в течение 14 дней после прекращения их применения. Соответственно, МАО-И нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин-СЗ ®.  Одновременный прием тиоридазина и в период продолжительностью 14 дней после прекращения его применения. Соответственно, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин-СЗ.  Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов, и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum)) и в период продолжительностью 14 дней после прекращения применения этих препаратов. Соответственно, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин-СЗ.  Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т. д.  Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести.  Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.  Дети и подростки моложе 18 лет.  Дефицит лактазы, непереносимость лактозы (галактозы), глюкозо- галактозная мальабсорбция.  Синкопальное состояние в анамнезе. 6  Маниакальное состояние или тяжелая депрессия в анамнезе. В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства прием препарата Дапоксетин-СЗ противопоказан.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи. Режим дозирования Взрослые мужчины от 18 до 64 лет Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов составляет 30 мг; эту дозу принимают по потребности за 1–3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг (пациент не отмечает умеренных или тяжелых нежелательных эффектов, или явлений, которые могут предшествовать синкопальному состоянию), дозу можно увеличить до максимально рекомендованной 60 мг с приемом по потребности за 1–3 часа до сексуальной активности. Частота и тяжесть нежелательных явлений выше при приеме препарата в дозе 60 мг. Если у пациента отмечались ортостатические реакции при приеме начальной дозы, не следует повышать дозу до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы – 1 раз в 24 часа. Врач, назначающий препарат Дапоксетин-СЗ для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или как минимум после приема первых 6 доз и определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Дапоксетин-СЗ ®. 7 Данные об эффективности и безопасности применения препарата Дапоксетин-СЗ ® в течение более 24 недель ограничены. Клиническую необходимость продолжения терапии и соотношение польза-риск от применения препарата Дапоксетин-СЗ следует оценивать как минимум каждые 6 месяцев Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Препарат Дапоксетин-СЗ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести. Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Препарат Дапоксетин-СЗ противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (классы В и С по классификации Чайлд-Пью). Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) Данные об эффективности и безопасности применения дапоксетина у пациентов данной возрастной группы отсутствуют. Пациенты с низкой активностью CYP2D6 и пациенты, одновременно принимающие сильные ингибиторы CYP2D6 Следует проявлять осторожность при увеличении дозы препарата Дапоксетин-СЗ до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у пациентов, принимающих препарат Дапоксетин-СЗ одновременно с сильными ингибиторами CYP2D6. Пациенты, получающие сильные ингибиторы CYP3A4 или ингибиторы CYP3A4 средней выраженности действия Одновременное применение препарата Дапоксетин-СЗ с сильными ингибиторами CYP3A4 противопоказано. При одновременном приеме препарата Дапоксетин-СЗ ® с ингибиторами CYP3A4 средней выраженности действия доза препарата должна быть снижена до 30 мг, при этом также следует соблюдать осторожность.

Резюме профиля безопасности В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11,0% и 22,2% при приеме 30 мг и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8% и 10,9%), головная боль (5,6% и 8,8%), диарея (3,5% и 6,9%), бессонница (2,1% и 3,9%), усталость (2,0% и 4,1 %). 8 Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% пациентов) и головокружение (1,2%). Резюме нежелательных реакций Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перечислены ниже: Нарушения психики Часто: тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо. Нечасто: депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головокружение, головная боль. Часто: сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия. Нечасто: обморок, в том числе вазовагальный обморок, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, сонливость, седативный эффект, угнетение сознания. Редко: головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание. Нарушения со стороны органа зрения Часто: нечеткость зрения. Нечасто: мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: звон в ушах. Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: «приливы» крови. Нечасто: прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, повышение систолического артериального давления, «приливы» тепла. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: заложенность носа, зевота. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 9 Очень часто: тошнота. Часто: диарея, рвота, запор, боли в области живота, боли в верху живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту. Нечасто: дискомфорт в животе, дискомфорт в эпигастральной области. Редко: неотложные позывы к дефекации. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: гипергидроз. Нечасто: зуд, холодный пот. Нарушения со стороны репродуктивной системы Часто: эректильная дисфункция. Нечасто: отсутствие эякуляции, нарушение оргазма у мужчин, парестезия половых органов мужчин. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: слабость, раздражительность. Нечасто: астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения. Лабораторные и инструментальные данные Часто: повышение артериального давления. Нечасто: увеличение частоты сердечных сокращений, увеличение диастолического артериального давления, увеличение случаев ортостатической артериальной гипотензии. Описание отдельных нежелательных реакций Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением препарата. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема препарата, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку. Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата. Эффекты при отмене препарата При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, седативный эффект, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более 10 высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.

Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы У пациентов, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (МАО- И), описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в том числе гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение МАО-И. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и МАО-И у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать артериальное давление и вызывать поведенческое возбуждение. Поэтому препарат Дапоксетин-СЗ не следует принимать одновременно с МАО-И и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, МАО-И нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин-СЗ. Взаимодействие с тиоридазином Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа Дапоксетин-СЗ, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение концентрации тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc. Препарат 11 Дапоксетин-СЗ нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин-СЗ. Препараты, обладающие серотонинергическим действием Как и в случае СИОЗС, прием препарата Дапоксетин-СЗ одновременно с серотонинергическими препаратами (включая МАО-И, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов. Препарат Дапоксетин-СЗ нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, МАО-И и другими серотонинергическими препаратами и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин-СЗ. Препараты, действующие на ЦHC Применение препарата Дапоксетин-СЗ одновременно с препаратами, действующими на центральную нервную систему (например, противоэпилептические препараты, антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики, снотворные препараты с седативным действием) у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучалось. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного применения этих препаратов. Влияние других препаратов на дапоксетина гидрохлорид Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека in vitro показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой 1 (ФМО1). Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина. Ингибиторы CYP3A4 Активные ингибиторы CYP3A4 Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Сmах (максимальную концентрацию) и AUC (суммарную концентрацию в плазме) дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться. Это увеличение Сmах и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, а также при одновременном приеме активных ингибиторов CYP2D6. 12 Препарат Дапоксетин-СЗ нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, интраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром. Ингибиторы CYP3A4 средней выраженности действия Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 средней выраженности действия, например, эритромицином, кларитромицином, флуконазолом, ампренавиром, фосампренавиром, апрепитантом, верапамилом или дилтиаземом, может значительно увеличить степень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Эти две меры относятся ко всем пациентам, кроме тех, которые по результатам гено- или фенотипирования были отнесены к группе активных метаболизаторов CYP2D6. Пациентам, которые относятся к группе активных метаболизаторов CYP2D6, при одновременном применении дапоксетина и сильного ингибитора CYP3A4 рекомендуется максимальная доза 30 мг. Им следует соблюдать осторожность при одновременном применении дапоксетина в дозе 60 мг и ингибитора CYP3A4 средней выраженности действия. Активные ингибиторы CYP2D6 Прием флуоксетина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC дапоксетина (60 мг однократно) на 50% и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться. Это увеличение Сmах и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Дапоксетин-СЗ до 60 мг у пациентов, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) В перекрестном исследовании однократной дозы была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил вызвал небольшие изменения фармакокинетики дапоксетина: увеличение AUC0-∞ (площадь под кривой «концентрация-время») и Сmax (соответственно на 22% и 4%), что считается клинически незначимым. Препарат Дапоксетин-СЗ ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ5, из-за потенциально сниженной переносимости ортостатической гипотензии. Одновременное применение Дапоксетин-СЗ с ингибиторами ФДЭ5 может приводить к ортостатической 13 гипотензии. Эффективность и безопасность препарата Дапоксетин-СЗ ® у пациентов с преждевременной эякуляцией и эректильной дисфункцией, одновременно принимающих препарат Дапоксетин-СЗ и ингибиторы ФДЭ5, не изучались. Влияние дапоксетина гидрохлорида на одновременно принимаемые препараты Тамсулозин Однократный и многократный прием препарата Дапоксетин-СЗ в дозах 30 мг и 60 мг пациентами, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и в комбинации тамсулозина с препаратом Дапоксетин-СЗ 30 мг или 60 мг. Препарат Дапоксетин-СЗ следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, из-за возможно сниженной толерантности этих пациентов к ортостатической гипотонии. Препараты, метаболизируемые CYP2D6 Многократный прием препарата Дапоксетин-СЗ (60 мг/сут в течение 6 дней) увеличивал Сmах и AUC дезипрамина (50 мг однократно) на 11% и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика. Препараты, метаболизируемые CYP3A Многократный прием препарата Дапоксетин-СЗ (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшал AUC мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от -60% до +18%). Клиническая значимость этого явления у большинства пациентов, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых пациентов, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые в основном CYP3A, и имеющие узкое терапевтическое окно. Препараты, метаболизируемые CYP2C19 Многократный прием препарата Дапоксетин-СЗ (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19. Препараты, метаболизируемые CYP2C9 Многократный прием препарата Дапоксетин-СЗ (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибенкламида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C9. Варфарин Варфарин и лекарственные средства, ингибирующие свертываемость крови и/или тромбоцитарную функцию Данных об эффектах длительного приема варфарина 14 одновременно с препаратом Дапоксетин-СЗ нет. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Дапоксетин-СЗ пациентам, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и МНО) варфарина (25 мг однократно). Отмечались случаи патологических кровотечений при одновременном применении с CИОЗС. Этанол Однократный прием этанола (0,5 г/кг или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Однако одновременный прием препарата Дапоксетин-СЗ и этанола усиливает сонливость и значительно ослабляет бдительность по собственной оценке пациентов. Фармакодинамические измерения нарушений когнитивной функции (тест на скорость цифрового внимания, тест замены цифровых символов) также выявили наличие аддитивного эффекта при одновременном применении дапоксетина и этанола. Одновременный прием этанола и препарата Дапоксетин-СЗ увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Это также может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в частности частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапоксетин-СЗ.

• почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести. • одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4); • одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений, а также у пациентов, имеющих в анамнезе кровотечения или нарушения свертывания крови. Препарат Дапоксетин-СЗ не предназначен для применения у женщин. Общие Препарат Дапоксетин-СЗ предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией, удовлетворяющим всем критериям, перечисленным в разделе «Показания к применению». Препарат Дапоксетин-СЗ нельзя применять мужчинам, которым не был поставлен диагноз преждевременной эякуляции. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет. Применение с наркотическими средствами Пациентам не следует принимать препарат Дапоксетин-СЗ вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Дапоксетин-СЗ с наркотическими средствами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Применение препарата Дапоксетин-СЗ одновременно с седативными средствами, например опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение. 15 Применение с этанолом Совместное применение препарата Дапоксетин-СЗ с алкоголем может усиливать его действие на центральную нервную систему, а также может усилить такие нейрокардиогенные нежелательные реакции, как синкопе, повышая таким образом риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема препарата Дапоксетин-СЗ. Обморок Пациентам следует избегать потенциально травмоопасных ситуаций, в частности управления транспортными средствами или механизмами, в случае возникновения обморока или его продромальных симптомов, таких как головокружение или предобморочное состояние (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов, получавших препарат Дапоксетин-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в том числе тошнота, головокружение/предобморочное состояние и повышенное потоотделение. Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока, охарактеризованные как потеря сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла у пациентов при холтеровском мониторировании, были отнесены на счет вазовагального происхождения, и большинство их имели место в течение первых 3 часов после приема, после первой дозы, или же были ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Возможные продромальные симптомы, например тошнота, головокружение, предобморочное состояние, сердцебиение, астения, спутанность сознания и повышенное потоотделение обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом Дапоксетин-СЗ в любое время возможно развития обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска серьезной травмы при возможном падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. При обмороке или других нежелательных явлениях со стороны центральной нервной системы пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая управление автомобилем и другими механизмами. Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний 16 В клинических исследованиях препарата фазы 3 не участвовали пациенты с сердечно- сосудистыми заболеваниями. У пациентов с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например, обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения. Однако, в настоящее время недостаточно данных для определения, распространяется ли этот риск на вазовагальный обморок у пациентов с сердечно- сосудистыми заболеваниями. Ортостатическая гипотония Перед началом терапии врач должен провести тщательное медицинское обследование, включая выяснение анамнеза ортостатических событий, а также ортостатическую пробу (измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений в положении сидя и стоя). В случае подтвержденных или предполагаемых ортостатических реакций в анамнезе следует избегать терапии препаратом Дапоксетин-СЗ. В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например головокружения сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегать резкого вставания после длительного лежания или сидения. Ингибиторы CYP3A4 средней выраженности действия Следует соблюдать осторожность при применении препарата Дапоксетин-СЗ ® одновременно с ингибиторами CYP3A4 средней выраженности действия (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем), а дозу препарата следует снизить до 30 мг. Сильные ингибиторы CYP2D6 Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Дапоксетин-СЗ до 60 мг у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP2D6, и у пациентов с низкой активностью CYP2D6, так как при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений. Самоубийство/суицидальные мысли В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск возникновения суицидальных мыслей и суицидальность у детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими 17 расстройствами. При проведении краткосрочных исследований повышение риска суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет выявлено не было. В клинических исследованиях препарата Дапоксетин-СЗ для лечения преждевременной эякуляции четких данных о появлении суицидальных мыслей на фоне лечения, оцененных по Колумбийскому алгоритму классификации для оценки суицида (C-CASA), шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга, или опроснику депрессии Бека, выявлено не было. Мания Препарат Дапоксетин-СЗ нельзя принимать пациентам, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить. Судороги Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог, следует избегать назначения препарата, Дапоксетин-СЗ пациентам с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За пациентами с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Сопутствующая депрессия и/или психические расстройства При наличии у пациента: признаков и симптомов депрессии до начала применения препарата Дапоксетин-СЗ необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Препарат Дапоксетин-СЗ нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности до начала лечения препаратом Дапоксетин-СЗ. Препарат Дапоксетин-СЗ не предназначен для лечения психических расстройств (например, шизофрении или сопутствующей депрессии), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии. Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях, и при появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения препарат Дапоксетин-СЗ следует отменить. Кровотечение При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при применении препарата Дапоксетин-СЗ одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антикоагулянтами (например, варфарином)), а также у пациентов с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе. 18 Нарушение функции почек Препарат Дапоксетин-СЗ, противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести, пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует проявлять осторожность. Синдром отмены Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания. В двойном слепом клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены препарата дапоксетина после 62 дней применения в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не было выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема препарата дапоксетина обнаруживались лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Другие виды сексуальной дисфункции До начала лечения пациенты с другими видами сексуальных расстройств, включая эректильную дисфункцию, должны быть тщательно обследованы врачом. Препарат Дапоксетин-СЗ не следует применять пациентам с эректильной дисфункцией, получающим ингибиторы ФДЭ5. Лекарственные средства с вазодилатирующими свойствами Препарат Дапоксетин-СЗ следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарственные препараты с вазодилатирующими свойствами (такие как альфа- адреноблокаторы и нитраты) в связи с возможным снижением ортостатической толерантности. Нарушения со стороны органа зрения На фоне применения препарата Дапоксетин-СЗ отмечались такие эффекты со стороны органа зрения как мидриаз и боль в глазах. Препарат Дапоксетин-СЗ ® следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития закрытоугольной глаукомы. Дети Препарат Дапоксетин-СЗ противопоказан пациентам моложе 18 лет

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид 33,6 мг/ 67,2 мг в пересчете на дапоксетин 30 мг/ 60 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный гидрофобный (аэросил), магния стеарат; вспомогательные вещества для оболочки: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид желтый]. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.