Эуфиллин

• Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфи- земе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «ма- лом» круге кровообращения. • Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). 2 • Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыха- ния по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность к аминофиллину, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная та- хикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коро- нарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гемор- рагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недав- нем анамнезе, острая порфирия.

Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры те- ла. Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, 3 тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата эуфиллин (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г. Дети При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, су- точная – в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет -0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет-0,25-0,5 г. Способ применения Внутривенно

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эф- фектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено. Таблица 1. Нежелательные реакции при применении препарата Эуфиллин Системно-органный класс Частота Нежелательные реакции Нарушения со стороны пи- Частота гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, щеварительной системы неизвестна обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Нарушения со стороны Частота головокружение, головная боль, беспо- нервной системы неизвестна койство, тревожность, раздражитель- ность, бессонница, тремор, судороги, тошнота, рвота Нарушения со стороны Частота ощущение сердцебиения, тахикардия (в сердца неизвестна том числе у плода при приеме беремен- ной в III триместре), аритмии, кар- диалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быст- ром внутривенном введении. Нарушения со стороны Частота кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный иммунной системы неизвестна дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции Частота реакции в месте введения - гиперемия, неизвестна болезненность, уплотнение. Прочие Частота боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, неизвестна гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза. 4

Препарат несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Эуфиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокорти- костероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия); средств для об- щей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий); средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейро- токсичность). Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином, бета- адреномиметиками и другими симпатомиметиками вследствие чего возраста- ет риск возникновения аритмий. Совместное применение эуфиллина и про- изводных ксантина (кофеин и др.), включая пентоксифиллин, противопока- зано вследствие риска развития токсичности. Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает сти- муляцию дыхательного центра. Эуфиллин усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой 5 фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции; снижает эффектив- ность бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему действию эуфиллина, и могут вызвать бронхоспазм; способны увеличить интенсивность действия эуфиллина (сни- жается клиренс), что может потребовать снижения его дозы. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфин- пиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацепти- вы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повы- шают клиренс (снижают эффективность) эуфиллина, что требует увеличения его дозы. Совместное применение с флувоксамином следует избегать. Если такое при- менение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и следить за его концентрацией в плазме крови. Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2- гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексиле- тин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохро- ма Р450 и изменяют метаболизм) эуфиллина. Эноксацин уменьшает выведе- ние эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р450 1A2, при этом действие эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска разви- тия судорог. При одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов, фторхинолонами, линкомицином, небольшими дозами этанола, аллопурино- лом, циметидином, дисульфирамом, пероральными контрацептивами, реком- бинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрекса- том, пропафеноном, тиабендазолом, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться (снижается клиренс препарата), что может потребовать снижения его дозы. Эуфиллин с осторожностью назначается одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) и антикоагулянтами. Совместим со спазмолитиками.

Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длитель- ная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь ж е- лудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предста- тельной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Выраженные нарушения функции печени и почек. Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином). Беременность При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери). Лактация При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы). Фертильность Отсутствует информация по влиянию препарата на фертильность мужчин и женщин. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсо- держащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением рас- твор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам реко- мендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из орга- низма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с уско- ренным выведением препарата из организма. 6

Действующее вещество: Аминофиллин (эуфиллин) (в пересчете на сухое вещество) – 24,0 мг Вспомогательные вещества: Вода для инъекций – до 1 мл Описание: Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.