Перлинганит

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; • тяжелые формы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия; • отек легких, острая сердечная недостаточность, в т. ч. на фоне гипертонического криза; • управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

• повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам; • острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс); • кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.); • тяжелая гиповолемия; • тяжелая анемия; • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; • констриктивный перикардит; • тампонада сердца; • одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); 2 • черепно-мозговая травма; • изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз; • токсический отек легких; • внутричерепная гипертензия; • кровоизлияние в мозг.

Лечение должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную 3 систему для внутривенных инфузий. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости. Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции (до 60%), что приходится восполнять увеличением дозы. Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Разведение – см. таблицу разведения. Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5-1,0 мг нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3-5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в час (133 мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин). При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин). При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч). При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг/мин. Таблица разведения Кол-во Разведения 5 мг 10 мг 20 мг 30 мг 40 мг 50 мг действующего вещества нитроглицерина Объем 5 мл 10 мл 20 мл 30 мл 40 мл 50 мл инфузионного 4 раствора, подлежащего разведению Объем 1/10 50 мл 100 мл 200 мл 300 мл 400 мл 500 мл инфузионного 1/20 100 мл 200 мл 400 мл 600 мл 800 мл 1000 мл раствора, 1/40 200 мл 400 мл 800 мл 1200 мл 1600 мл 2000 мл предназначенног о для разведения Объем 1/10 55 мл 110 мл 220 мл 330 мл 440 мл 550 мл инфузионного 1/20 105 мл 210 мл 420 мл 630 мл 840 мл 1050 мл раствора, 1/40 205 мл 410 мл 820 мл 1230 мл 1640 мл 2050 мл полученного в результате разведения *- в качестве инфузионного раствора для разведения может быть применен – 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Инфузионная таблица Разведение 1/10 1/20 1/40 Требуемая скорость Инфузия введения мл/час капель в мл/час капель в мл/час капель в нитроглицерина в мин мин мин час 0,5 мг 5,5 2 10,5 3-4 20,5 6-7 0,75 мг 8,25 3 15,75 5 30,75 10 1,0 мг 11,0 3-4 21,0 7 41,0 13-14 1,25 мг 13,75 4-5 26,25 8-9 51,25 17 1,5 мг 16,5 5-6 31,5 10-11 61,5 20-21 2,0 мг 22,0 6-7 42,0 14 82,0 26-27 2,5 мг 27,5 9 52,5 17 102,5 34 3,0 мг 33,0 11 63 21 123,0 41 3,5 мг 38,5 12-13 73,5 24-25 143,5 47-48 4,0 мг 44,0 13 84,0 28 164,0 53 4,5 мг 49,5 14-15 94,5 31-32 184,5 59-60 5 5,0 мг 55,0 18 105,0 35 205 68 5,5 мг 60,5 20 115,5 38-39 225,5 74-75 6,0 мг 66,0 22 126 42 246 82 7,0 мг 77,0 25-26 147 49 287,0 95-96 8,0 мг 88,0 28-29 168,0 56 328,0 108-109 9,0 мг 99,0 31-32 189,0 63 369,0 121-122 10,0 мг 110,0 36 210 70 - -

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение, в т. ч. постуральное. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца – может приводить к гипоксии миокарда); редко – цианоз; частота неизвестна – выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в т. ч. сыпь); частота неизвестна – эксфолиативный дерматит. Общие расстройства: часто – астения. Прочие: нечасто – нечеткость зрительного восприятия; редко – метгемоглобинемия. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении препарата с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия. При одновременном применении гепарина и нитроглицерина возможно ослабление действия гепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбирается соответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии нитроглицерина возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина. 7 При одновременном применении раствора нитроглицерина и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего за счет ускорения печеночного клиренса. Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и др.).

Препарат должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях: • низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.); • нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); • тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; • повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); • тиреотоксикоз; • сахарный диабет; • атеросклероз. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка, по назначению врача и тщательном наблюдении за состоянием беременной и развитием плода. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери. С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата. При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно. При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы. Раствор стерилен, не содержит консервантов. Нитроглицерин в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

Действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой – 10,0 мг, в пересчете на нитроглицерин – 1,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,5 мг, калия дигидрофосфат – 0,5 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл. Описание: прозрачная бесцветная жидкость.