Резолор

Прукалоприд предназначен для симптоматической терапии хронического запора у взрослых людей, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

• Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу. • Нарушение функции почек, требующее проведения диализа. • Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегалон/мегаректум.

Режим дозирования Взрослые: 2 мг 1 раз в день, независимо от приема пищи, в любое время суток. Из-за особого механизма действия прукалоприда (стимуляция пропульсивной перистальтики) превышение суточной дозы 2 мг вряд ли приведёт к усилению эффекта. Если приём прукалоприда 1 раз в день не эффективен после 4 недель лечения, пациента следует повторно обследовать и пересмотреть целесообразность продолжения лечения. Эффективность прукалоприда была установлена в двойных «слепых» плацебо- контролируемых исследованиях продолжительностью до 3 месяцев. Эффективность после 3 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях не была продемонстрирована. В случае длительного лечения следует регулярно пересматривать его целесообразность. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): начинают лечение с дозы 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Пациенты с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: пациенты с тяжелым нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) начинают с дозы 1 мг 1 раз в день, которую можно увеличить до 2 мг, если требуется для повышения эффективности и, если доза 1 мг хорошо переносится. Для пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациенты детского возраста: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет. Способ применения 4 Для приема внутрь.

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор 2 мг были головная боль (17,8 %) и нежелательные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта (боль в животе (13,7 %), тошнота (13,7 %) и диарея (12 %)). Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы в контролируемых клинических исследованиях при рекомендуемой дозе 2 мг с частотой, соответствующей следующей классификации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Нарушения метаболизма и питания: часто – пониженный аппетит. Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – тремор, мигрень. Нарушения со стороны сердца: нечасто – учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто – вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе; часто – рвота, диспепсия, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто – ректальное кровотечение. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – поллакиурия. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – слабость; нечасто – лихорадка, плохое самочувствие. Описание отдельных нежелательных реакций После первого дня лечения наиболее частые нежелательные реакции регистрировались с одинаковой частотой (частота возникновения реакций различалась не более чем на 1 % между группами прукалоприда и плацебо) во время терапии прукалопридом, как и в группе плацебо, за исключением тошноты и диареи, которые возникали чаще во время терапии прукалопридом, но были менее выражены (различия в частоте встречаемости между группами прукалоприда и плацебо 1,3 % и 3,4 % соответственно). Учащенное сердцебиение было зарегистрировано у 0,7 % пациентов, получавших плацебо, 0,9 % пациентов, получавших прукалоприд в дозе 1 мг, 0,9 % пациентов, получавших прукалоприд в дозе 2 мг, и 1,9 % пациентов, получавших прукалоприд в дозе 4 мг. Большинство пациентов продолжали прием прукалоприда. При возникновении какие-либо нежелательных реакций необходимо обратиться к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данной инструкции.

Прукалоприд имеет низкий потенциал фармакокинетического взаимодействия. Он в большей степени выводится в неизмененном виде с мочой (примерно 60 % дозы), а его метаболизм очень медленный. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека прукалоприд в терапевтически значимых концентрациях не подавлял специфическую активность цитохрома P450. Хотя прукалоприд может быть слабым субстратом для гликопротеина Р, он не является его ингибитором в клинически значимых концентрациях. Влияние прукалоприда на фармакокинетику других лекарственных средств При одновременном применении прукалоприда было обнаружено 30 %-ное увеличение концентрации эритромицина в плазме крови. Механизм этого взаимодействия не ясен. Прукалоприд не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этанола, пароксетина или пероральных контрацептивов. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику прукалоприда Кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день (мощный ингибитор CYP3A4 и гликопротеина Р) увеличивал системное воздействие прукалоприда примерно на 40 % (эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым). Аналогичного взаимодействия можно ожидать с другими мощными ингибиторами гликопротеина Р, такими как верапамил, циклоспорин и хинидин. Терапевтические дозы пробенецида, циметидина, эритромицина и пароксетина не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Данные о пациентах с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными и онкологическими заболеваниями, а также психическими расстройствами, СПИДом) ограничены. При назначении препарата Резолор пациентам с такими заболеваниями следует проявлять осторожность. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушениями ритма сердца или ишемической болезнью сердца в анамнезе. Женщины с детородным потенциалом Женщины с детородным потенциалом должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения прукалопридом. Беременность 3 Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности и у женщин, способных к деторождению, не использующих контрацепцию. Период грудного вскармливания Исследование на людях показало, что прукалоприд выделяется с грудным молоком. При приеме терапевтических доз препарата Резолор не ожидается никакого воздействия на новорожденных/ младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с отсутствием данных о применении препарата у женщин, которые активно кормили грудью во время приема препарата Резолор, решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии препаратом Резолор следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность Исследования на животных показывают, что применение препарата не влияет на мужскую или женскую фертильность. Основной путь выведения прукалоприда – через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Резолор пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) из-за ограниченных данных применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов). В связи с ограниченной информацией о безопасности и эффективности применения препарата Резолор у пациентов с тяжелыми и клинически нестабильными 6 сопутствующими заболеваниями следует проявлять особую осторожность при назначении его таким пациентам (особенно пациентам с аритмией или ишемической сердечно- сосудистой болезнью в анамнезе). В клинических исследованиях и по данным пострегистрационного наблюдения сообщалось о случаях самоубийств, суицидальных попытках и суицидальных мыслях. Причинно-следственная связь между лечением прукалопридом и повышенным риском суицидальных мыслей и поведения не установлена. За всеми пациентами, получающими Резолор, необходимо наблюдение в отношении стойкого усугубления депрессии или появления суицидальных мыслей и поведения. Законные представители пациентов, лица, осуществляющие уход за ними, и члены семей пациентов должны быть осведомлены о любых необычных изменениях в настроении или поведении и немедленно оповещать о них медицинского работника.

Действующее вещество: Прукалоприда сукцинат 1,321 мг 2,642 мг в пересчете на прукалоприд 1,000 мг 2,000 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Оболочка: гипромеллоза 6 сР, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.