СПАЗМО - АПОТЕЛЬ

Препарат СПАЗМО-АПОТЕЛЬ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения боли спастического характера при заболеваниях желчевыводящих и мочевыводя- щих путей, женских половых органов (например, дисменорея), желудочно-кишечного тракта (кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с син- дромом раздраженного кишечника и др.).

• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам; • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; • закрытоугольная глаукома; • обструктивные изменения желудочно-кишечного тракта (ахалазия пищевода, пило- рическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция желудочно- ки- шечного тракта, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель ки- шечника или механические причины); • паралитический илеус; • токсический мегаколон; • атония кишечника; • тяжелая миастения; • затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы); • синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха); • тахикардия; • тахиаритмия; • выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; • хронический алкоголизм; • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; • детский возраст от 0 лет до 18 лет.

Внутримышечно. 1 ампулу (4 мл) вводят внутримышечно однократно.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до ˂1/10), нечасто (≥1/1000 до ˂1/100), редко (≥1/10000 до ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распростра- ненности нежелательных реакций отсутствуют). Гиосцина бутилбромид Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции; частота неиз- вестна – анафилактический шок, гиперчувствительность. Со стороны нервной системы: редко – сонливость. Со стороны органа зрения: редко – парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления. Со стороны сердца: редко – ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм; частота неизвестна – одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сухость и покраснение кожных покровов; нечасто – кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения; частота неизвестна • сыпь, эритема. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи. Парацетамол Со стороны крови и лимфатической системы: редко – гемолитическая анемия, агрануло- цитоз; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке. Нарушения метаболизма и питания: редко – гипогликемия. Со стороны сердца: очень редко – тахикардия. Со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение активности «печеноч- ных» ферментов, как правило, без развития желтухи; частота неизвестна –молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная); частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, ток- сический эпидермальный некролиз. Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – недомогание; частота неизвестна – болезненность и чувство жжения в месте введения препарата. Лабораторные и инструментальные данные: редко – метгемоглобинемия. Лидокаин Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности (ал- лергические или анафилактические реакции, анафилактический шок); редко – кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Психические нарушения: спутанность сознания. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии; нечасто – судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, нарушение зрения, тремор, сонливость, дизартрия; редко – нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит; частота неизвестна • головная боль, нервозность, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря созна- ния, кома. Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения; частота неизвестна – затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – шум в ушах, гиперакузия. Со стороны сердца: часто – брадикардия; редко – угнетение сократительной функции мио- карда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, остановка сердца, недостаточность кровообращения. Со стороны сосудов: очень часто – артериальная гипотензия, часто – артериальная гипер- тензия; частота неизвестна – периферическая вазодилатация, коллапс. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания; частота неизвестна – пара- лич дыхательных мышц, паралич дыхательного центра, дыхательная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота; частота неизвестна – тошнота, непроизвольная дефекация. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – непроизвольное мочеис- пускание. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – стойкая анестезия, ги- потермия, отек лица.

Гиосцина бутилбромид Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропинопо- добных соединений). Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно- ки- шечный тракт. Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета- адренергиче- скими средствами. Одновременное применение гиосцина бутилбромида и сердечных гликозидов, дифенгид- рамина, леводопы и прозерина может приводить к усилению побочных реакций последних. Парацетамол Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъ- югации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Препараты, стимулирующие микросомальное окисление в печени (фенитоин, этанол, бар- битураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, антикоагулянты, зидовудин, амоксицилин + клавулановая кислота), увеличивающие продукцию гидрокси- лированных активных метаболитов, обусловливают возможность развития тяжелых инток- сикаций при небольших передозировках. Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени. Необходимо строго контролировать состояние таких пациентов на предмет раз- вития признаков гепатотоксичности. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск развития гепатотоксического действия. Одновременное применение с этанолом способствует развитию острого панкреатита. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное длительное применение парацетамола и других нестероидных противовос- палительных препаратов (НПВП) (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почеч- ной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов по- вышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола. Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повы- шая риск развития гепатотоксичности. Одновременное применение парацетамола и непрямых антикоагулянтов (кумарины, варфа- рин) может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели по- сле прекращения инфузий парацетамола. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флук- локсациллином ввиду повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с факторами риска развития недостаточности глутатиона, такими как тяжелая почечная недостаточность, сепсис, недоедание, хронический алкого- лизм. Рекомендовано тщательное наблюдение с целью выявления признаков нарушений кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной раз- ницей (HAGMA), включая содержание 5-оксопролина в моче. Лидокаин При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки мест- ноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин. Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ин- гибирует микросомальную активность ферментов печени. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирус- ные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир). Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одно- временном применении. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. При сочетанном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиарит- мическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако реко- мендуется соблюдать осторожность при их совместном применении. У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT на электрокардиограмме (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, до- ласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий. Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентра- цию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их од- новременного применения следует избегать. У пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообща- лось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину. Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, по- лучающих лидокаин. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается дан- ными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС. Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведе- ние, проведение по желудочкам и сократимость миокарда. Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность дей- ствия лидокаина. Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) мо- жет вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении противоэпилептических средств (фени- тоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнета- ющее действие лидокаина на сердце. Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клониди- ном. Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации. При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функ- цией дыхания пациента. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, мо- жет снижать действие местных анестетиков. Лидокаин несовместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирую- щее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикар- дию. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селеги- лин), вероятно, усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камсилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, энокса- парин натрия, гепарин, варфарин и др.), НПВП или плазмозаменители увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (прозерин, оксазил и др.), усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

• Почечная недостаточность легкой или средней степени; • печеночная недостаточность легкой или средней степени; • вирусный гепатит; • алкоголизм; • язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса; • нарушения кроветворения; • беременность; • лактация; • гипертиреоз; • артериальная гипертензия; • коронарная недостаточность; • хроническая сердечная недостаточность; • аритмия; • бронхиальная астма; • хроническое недоедание; • анорексия; • булимия; • кахексия; • гиповолемия; • обезвоживание; • пожилой возраст; • нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); • полное парентеральное питание; • миастения гравис; • эпилепсия. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными рас- стройствами на предмет симптоматики со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность; • полная и неполная блокада внутрисердечного проведения, поскольку местные ане- стетики могут угнетать атриовентрикулярное проведение (AV-проведение); • брадикардия и угнетение дыхания; • коагулопатия. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тя- желым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время и содержание тромбоцитов; • синдромом Мелькерссона-Розенталя (аллергические и токсические реакции со сто- роны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще); • в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитои- ном) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной по- чечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина). Безопасность применения препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ при беременности и в период лактации полностью не подтверждена. Применение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза препарата для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка с использованием минимальной эффективной дозы. Беременность Применение препарата в первом триместре беременности осуществляется с соблюдением предельной осторожности. В данном случае, должен проводиться строгий контроль дози- ровки и продолжительности лечения. Парацетамол Эпидемиологические данные перорального применения не выявили нежелательных побоч- ных эффектов у беременных и у плода/новорожденного. Ожидаемые данные влияния парацетамола при применении во время беременности не по- казали повышения риска возникновения пороков развития плода. Исследования парацетамола для перорального применения не показали развития фетоток- сических побочных эффектов. Гиосцина бутилбромид В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблаго- приятного действия препарата на репродуктивную систему. Лидокаин Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин с сохраненным ре- продуктивным потенциалом. Какие-либо репродуктивные нарушения (повышение частоты пороков развития плода) не зарегистрированы. Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено. Лактация Парацетамол Парацетамол в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармлива- ния. Тем не менее, парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, од- нако следует соблюдать осторожность при приеме препарата в этот период. Гиосцина бутилбромид Отсутствует клинический опыт применения гиосцина бутилбромида в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации на время ле- чения следует прекратить грудное вскармливание. Лидокаин Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодо- ступность очень низкая. При применении лидокаина в период грудного вскармливания в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении лидокаина в период грудного вскармливания. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач. Фертильность Гиосцина бутилбромид Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное приме- нение гиосцина бутилбромида у крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению. Лидокаин Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют. При продолжительном применении препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Риск развития очень серьезных поражений печени возрастает при превышении рекомендо- ванных доз (в том числе при одновременном применении парацетамола с другими препара- тами, содержащими парацетамол и пропацетамол), а также у пациентов с хроническим ал- коголизмом. Клинические симптомы и признаки поражения печени (включая молниенос- ный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепа- тит) обычно наблюдаются через 2 дня после приема препарата и достигают максимума обычно через 4-6 дней. При приеме парацетамола могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токси- ческий эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием параце- тамола должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием с другими пре- паратами, содержащими парацетамол или пропацетамол (как отпускаемыми по рецепту врача, так и безрецептурными). Парацетамол может искажать результаты анализа мочевой кислоты при применении фос- форновольфрамовой кислоты и влиять на результаты анализа концентрации глюкозы в крови с использованием глюкозооксидазы, пероксидазы. Препарат следует назначать с осторожностью в следующих клинических ситуациях: подо- зрение на кишечную непроходимость (в том числе стеноз привратника); обструкция моче- выводящих путей (в том числе гиперплазия предстательной железы). В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усили- вается, или, когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией. Особые указания для применения гиосцина бутилбромида при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуа- циях: − если симптомы заболевания возникли впервые; − возраст старше 40 лет; − при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле; − при наличии тошноты и рвоты; − потеря аппетита и снижение массы тела; − бледность и чувство усталости; − запор в декомпенсированной стадии (тяжелый запор); − лихорадка; − недавний выезд за пределы страны; − патологические выделения или кровотечение из влагалища; − затрудненное или болезненное мочеиспускание.

1 мл раствора содержит Действующие вещества парацетамол - 150 мг гиосцина бутилбромид - 5 мг лидокаина гидрохлорид - 5 мг Вспомогательные вещества: этанол 96 % – 0,1 мл, натрия дисульфит – 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0,011 мг, вода для инъекций – 300,0 мг, глицерол формаль до 1 мл, натрия гидрофосфата дигидрат до pH 5,0–6,5. Описание: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.