Спиронолактон Велфарм

Препарат СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): • лечение отеков при ХСН (в монотерапии и в составе комбинированной тера- пии); • лечение тяжелой ХСН (класс III–IV по классификации NYHA и фракция выбро- са левого желудочка ≤35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу ХСН. • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии). • Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками. • Нефротический синдром, сопровождающийся отеками. • Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна). • Гипокалиемия: • лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови; • профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррек- ции содержания калия в крови.

 Гиперчувствительность к спиронолактону или к любому из вспомогательных ве- ществ.  Болезнь Аддисона.  Гиперкалиемия, гипонатриемия.  Тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин/1,73 м2), острая почечная недостаточность, анурия. 5  ХСН при СКФ <30 мл/мин/1,73 м2 и (или) концентрации креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л (>2,5 мг/дл).  Совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диурети- ками.  Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).  Беременность, период грудного вскармливания.

Внутрь. После еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром. Риска не предназначена для разламывания таблет- ки. Взрослые 6 Хроническая сердечная недостаточность Лечение отеков при ХСН: начальная доза спиронолактона составляет 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема). В тяжелых случаях при недостаточной эффективности доза препарата мо- жет быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг. Поддерживающая доза спиронолактона подбирается индивидуально и составляет от 25 до 200 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спироно- лактона следует скорректировать. Лечение тяжелой ХСН (класс III–IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка ≤35 %) в дополнение к стандартной терапии: для пациентов с содержанием ка- лия в сыворотке крови ≤5,0 ммоль/л и концентрацией креатинина в сыворотке крови ≤220 мкмоль/л (≤2,5 мг/дл) на фоне стандартной терапии начальная доза спиронолактона составляет 25 мг один раз в сутки. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в до- зе 25 мг в сутки при наличии клинических показаний доза спиронолактона может быть увеличена до 50 мг в сутки. Для пациентов с плохой переносимостью терапии спироно- лактоном в дозе 25 мг/сутки или при развитии гиперкалиемии доза препарата может быть снижена до 25 мг 1 раз в 2 дня. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза спиронолактона при одновременном применении с други- ми гипотензивными препаратами составляет 25 мг в сутки. Если спустя 2–4 недели арте- риальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. Поддерживающая доза спиронолактона составляет от 25 до 100 мг в сутки. Уве- личение суточной дозы спиронолактона более 100 мг не приводит к усилению антигипер- тензивного действия. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вы- звать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)), до начала применения спиронолактона следует оценить содер- жание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует назначать препарат СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л и (или) концентрация креатинина в сыворотке крови пре- вышает 220 мкмоль/л (2,5 мг/дл). В течение первых 3 месяцев после начала приема спиро- нолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови. Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками Если соотношение концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1,0, рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг в сутки. Если соотношение (Na+/K+) в 7 моче меньше 1,0, рекомендуемая доза спиронолактона составляет от 200 до 400 мг в сут- ки. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента. Нефротический синдром, сопровождающийся отеками Рекомендуемая доза препарата составляет от 100 до 200 мг в сутки. Спиронолактон не об- ладает противовоспалительным действием и не оказывает влияния на основной патологи- ческий процесс. Применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда лече- ние основного заболевания, ограничение приема жидкости и натрия, а также применение других диуретиков недостаточно эффективны. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна) Диагностика: 1) Длительный тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 3–4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предпола- гать наличие первичного гиперальдостеронизма. 2) Короткий тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и сни- жении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Лечение: при подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг в сутки. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддер- живающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальную дозу пре- парата следует уменьшать каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ рекомендуется применять в комбинации с другими ди- уретиками. Гипокалиемия Рекомендуемая доза препарата составляет 25–100 мг в сутки. Спиронолактон следует назначать только в тех случаях, когда другие способы коррекции содержания калия в кро- ви (например, применение препаратов калия или других калийсберегающих средств) не- эффективны, или их применение невозможно. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее уве- личением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осто- рожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, которые могут 8 влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препа- рата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. разделы «Особые указания» и «С осторожностью»). Дети и подростки Начальная доза спиронолактона у детей старше 3 лет составляет 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1– 2 мг/кг массы тела.

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спи- ронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолак- тона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исче- зают. Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неиз- вестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Эндокринные нарушения Очень редко: гирсутизм. Нарушения метаболизма и питания Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препарат калия); Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одно- временно принимающих ингибиторы АПФ); Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия; Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз. Психические нарушения Нечасто: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; Очень редко: паралич, параплегия. 9 Нарушения со стороны сердца Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получа- ющих препараты калия одновременно со спиронолактоном). Нарушения со стороны сосудов Очень редко: васкулит; Частота неизвестна: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень редко: изменение тональности голоса. Желудочно-кишечные нарушения Часто: тошнота, рвота; Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: сыпь, крапивница; Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи; Частота неизвестна: буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Очень редко: остеомаляция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), бо- лезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)). Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: астения, усталость. Лабораторные и инструментальные данные Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концен- трации креатинина в сыворотке крови; Частота неизвестна: повышение содержания гликированного гемоглобина (HbAlc).

Одновременный прием спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ин- гибиторами АПФ, АРА II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также со- блюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Эплеренон: описаны случаи развития тяжелой гиперкалиемии при применении блокаторов альдостерона в комбинации со спиронолактоном. Одновременное применение спироно- лактона с эплереноном и другими калийсберегающими диуретиками противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновремен- ное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спи- ронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии. Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза. Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперка- лиемии, вызываемой спиронолактоном. Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензив- ный эффект спиронолактона. Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препара- тов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребует- ся снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибито- ры АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек. 11 Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона. Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию. Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении мест- ной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов при- ем НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эф- фекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное примене- ние НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кисло- ты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалие- мии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тща- тельно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата. Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия. Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что мо- жет привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвра- щения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации. Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано не- сколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентра- ции дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значи- мость данного взаимодействия пока неясна. При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа со- держания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин). Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина. Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с ди- уретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития ток- сических эффектов препаратов лития. 12 Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбенок- солона и спиронолактона. Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию. Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии. Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препара- тов. Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГиРГ (гонадотропин-рилизинг- гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

 Гиперкальциемия.  Метаболический ацидоз.  Атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению).  Почечная недостаточность.  Диабетическая нефропатия. • Сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью).  Одновременный прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию.  Местная и общая анестезия.  Пожилой возраст.  Печеночная недостаточность.  Цирроз печени.  Порфирия. Беременность Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при бе- ременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости примене- ния спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтерна- тивные методы кормления ребенка (см. раздел «Противопоказания»). Водно-электролитные нарушения При применении спиронолактона у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей элек- тролитов сыворотки крови и функции почек. С особой осторожностью следует применять спиронолактон у пациентов, основное забо- левание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии (в т.ч. у пациентов с диабетической нефропатией, которые имеют повышенный риск развития ги- перкалиемии). Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалие- мию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, блока- торы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая кали- ем диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Помимо гиперкалиемии, спиронолактон может вызывать гипонатриемию, гипомагние- мию, гипокальциемию, гипохлоремический алкалоз и гипергликемию. При применении спиронолактона может возникнуть бессимптомная гиперурикемия и – редко – обострение подагры. Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови, особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек. Следует периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, мо- чевой кислоты и глюкозы в крови. Гиперкалиемия у пациентов с ХСН У пациентов с ХСН III–IV класса по классификации NYHA гиперкалиемия может приве- 13 сти к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содер- жание калия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спироно- лактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуре- тиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противо- показано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина – через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л (4 мг/дл) следует временно или полно- стью прекратить прием спиронолактона (см. раздел «Способ применения и дозы»). Гиперхлоремический метаболический ацидоз Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией, у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при наличии нормальной функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с острыми или тяжелыми наруше- ниями функции печени, так как интенсивная мочегонная терапия может привести к разви- тию печеночной энцефалопатии. Гинекомастия Спиронолактон может вызвать гинекомастию. В клиническом исследовании RALES у па- циентов с ХСН, получавших спиронолактон в средней дозе 26 мг один раз в сутки, при- мерно у 10 % мужчин развилась гинекомастия. Риск гинекомастии увеличивается пропор- ционально дозе; время от начала лечения до появления гинекомастии варьирует от 1–2 месяцев до более чем одного года. Гинекомастия обычно обратима при отмене препарата. Прочее У пациентов с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, по- скольку многие препараты стероидной структуры могут провоцировать обострение пор- фирии. Во время приема препарата СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ запрещается употребление алкоголя. Дети Калийсберегающие диуретики следует с осторожностью применять у детей с артериаль- ной гипертензией и легкой почечной недостаточностью, в связи с риском развития гипер- калиемии.

Действующее вещество: спиронолактон – 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), каль- ция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокри- сталлическая. Описание Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской, без запаха или со специфическим запахом.