СУКСИМИД

СУКСИМИД показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет для лечения: • Приступов пикнолептических абсансов, а также сложных и атипичных судорожных припадков. Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста. • Миоклонико-астатических малых припадков (petit mal). • Юношеских миоклонических припадков (импульсивных малых припадков).

Гиперчувствительность к этосуксимиду, сукцинимидам в анамнезе или к любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).

Разовые и суточные дозы Взрослые и дети старше 6 лет Доза этосуксимида зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают. У взрослых и детей старше 6 лет лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела. Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в зависимости от достижения равновесного состояния: 8–10 дней). Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых. Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг – у взрослых. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно. Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40–100 мкг/мл. Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг приведены в Таблице 1. Таблица 1 Максимальная суточная доза, мг Масса тела Средняя суточная доза, мг (капс.) (капс.) 50 кг 750 (3) 1500 (6) 67 кг 1000 (4) 2000 (8) 83 кг 1250 (5) 2500 (10) Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг приведены в Таблице 2. Таблица 2 Максимальная суточная доза, мг Масса тела Средняя суточная доза, мг (капс.) (капс.) 13 кг 250 (1) 500 (2) 25 кг 500 (2) 1000 (4) 38 кг 750 (3) 1500 (6) 50 кг 1000 (4) 2000 (8) Особые группы пациентов Пожилые пациенты Нет определенных рекомендаций по дозированию для пожилых пациентов, однако, как и для любого лекарственного средства, рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью Этосуксимид следует назначать с особой осторожностью пациентам с диагностированными заболеваниями печени или почек. Нет определенных рекомендаций по дозированию для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, однако, как и для любого лекарственного средства, рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу. Всем пациентам, получающим препарат, рекомендуется периодический контроль анализа мочи и функции печени (см. раздел 4.4). Пациенты на гемодиализе Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится 39–52% принятой дозы. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования (см. раздел 5.2). Дети Дети от 0 до 3 лет Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 3 лет на данный момент не установлены. Дети от 3 до 6 лет У детей в возрасте от 3 до 6 лет необходимо использовать этосуксимид в лекарственной форме сироп. Дети от 6 до 18 лет Начальная доза, схема наращивания дозы и режим дозирования у взрослых и детей от 6 лет и старше совпадают. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы. Способ применения Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после приема пищи. В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии этосуксимидом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии. Уменьшение дозы этосуксимида, а также уменьшение дозы с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Распределение по частоте встречаемости нежелательных реакций произведено в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), нечасто (от ≥1/1000, но <1/100), редко (≥ 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Дозозависимые нежелательные эффекты Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, икота, боли в животе, диарея, запор. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: летаргия, синдром отмены, головная боль, головокружение. Нарушения со стороны психики: неизвестно: тревога, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания; очень редко: депрессия, галлюцинаторно- параноидальные идеи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: атаксия; очень редко: дискинезии (наблюдаются в отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения, исчезают после отмены этосуксимида и контролируются дифенгидрамином). Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела. Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно: кожные аллергические реакции (такие как экзантема), синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно: системная красная волчанка. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста. Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови. Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и этосуксимида, усилятся их седативные эффекты.

Указания в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов – тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); Повышенный риск миелотоксичности. Печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена. На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии. Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери. В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К 1. Это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям. Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии. Грудное вскармливание На фоне лечения этосуксимидом следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери. Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности (например, повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев – с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы этосуксимида или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды. Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, этосуксимид следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения. При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина. Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов этосуксимид следует применять с особой осторожностью. При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе). При применении этосуксимида следует избегать употребления алкоголя. Препарат содержит глицерол, который может вызывать головную боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (дискомфорт в желудке, диарея).

1 капсула содержит: Действующее вещество: этосуксимид – 250 мг Вспомогательное вещество: полиэтиленгликоль 400 – 250 мг Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол (85 %), этилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, титана диоксид (Е 171), краситель оксид железа желтый (Е 172), этилванилин. Описание: Мягкие желатиновые капсулы от светло-желтого до светло-коричневого цвета. Содержимое капсулы – бесцветная или со слабым желтоватым оттенком, прозрачная, вязкая жидкость со слабым характерным запахом.