Телмисартан

Артериальная гипертензия • Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний • Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с: 3 • сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботичеекого генеза (ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или • сахарным диабетом II типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.

• гиперчувствительность к телмисартану или вспомогательным компонентам препарата; • беременность; • период лактации; • обструктивные заболевания желчевыводящих путей; • тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); • одновременное применение препарата Телмисартан с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия Рекомендованная начальная доза препарата Телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телмисартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с 5 гидрохлоротиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения (см. раздел «Фармакодинамика»). Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендованная доза – 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг, 1 раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости. В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль АД, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих АД. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Режим дозирования не требует изменений. Пациенты с нарушением функции почек Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза 20 мг (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Препарат Телмисартан противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг (см. раздел «Особые указания»). Дети Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.

Серьезные нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), и острую почечную недостаточность. 6 Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с плацебо (41,4 % против 43,9 %) в контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение от гипертензии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией. Перечисленные ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых клинических испытаний у пациентов, леченных от гипертонии, и из пострегистрационных отчетов. В таблице также учтены серьезные нежелательные реакции и побочные реакции, приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных клинических исследованиях, в которых принимали участие 21 642 пациента, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет. Частота нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Системно-органный Частота Нежелательная реакция класс возникновения Инфекции и инвазии Нечасто Инфекции мочевыводящих путей (включая цистит) Инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит) Редко Сепсис, включая сепсис с летальным исходом Нарушения со стороны Нечасто Анемия крови и Редко Эозинофилия лимфатической Тромбоцитопения системы Нарушения со стороны Редко Гиперчувствительность иммунной системы Анафилактические реакции Нарушения Нечасто Гиперкалиемия метаболизма и Редко Гипогликемия (у пациентов с сахарным 7 питания диабетом) Психические Нечасто Бессонница нарушения Депрессия Редко Тревога Нарушения со стороны Нечасто Обморок нервной системы Редко Сонливость Нарушения со стороны Редко Зрительные расстройства органа зрения Нарушения со стороны Нечасто Вертиго органа слуха и лабиринта Нарушения со стороны Нечасто Брадикардия сердца Редко Тахикардия Нарушения со стороны Нечасто Ортостатическая гипотензия сосудов Выраженное снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии) Нарушения со стороны Нечасто Одышка дыхательной системы, Кашель органов грудной Очень редко Интерстициальная болезнь легких клетки и средостения (пострегистрационные данные, причинно- следственная связь не установлена) Желудочно-кишечные Нечасто Боль в животе нарушения Рвота Диспепсия Метеоризм Диарея Редко Сухость во рту Дискомфорт в области желудка Дисгевзия Нарушения со стороны Редко Нарушение функции печени/заболевания 8 печени и печени (в большинстве случаев были желчевыводящих выявлены у пациентов в Японии) путей Нарушения со стороны Нечасто Кожный зуд кожи и подкожных Гипергидроз (повышенное потоотделение) тканей Кожная сыпь Редко Ангионевротический отек (с летальным исходом) Экзема Эритема Крапивница Лекарственная и токсическая сыпь Нарушения со стороны Нечасто Боль в спине мышечной, скелетной Спазмы мышц (судороги икроножных и соединительной мышц) ткани Миалгия Редко Артралгия Боль в нижних конечностях Боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита) Нарушения со стороны Нечасто Нарушение функции почек, включая почек и мочевыводящих острую почечную недостаточность путей Общие нарушения и Нечасто Боль в грудной клетке реакции в месте Общая слабость введения Редко Гриппоподобный синдром Лабораторные и Нечасто Повышение концентрации креатинина в инструментальные крови данные Редко Повышение концентрации мочевой кислоты в крови Повышение активности «печеночных» ферментов Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови 9 Снижение гемоглобина Описание отдельных нежелательных реакций Сепсис В исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть случайным, либо связанным с механизмом, который до настоящего времени не изучен (см. также раздел «Фармакодинамика»). Артериальная гипотензия Данная нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым АД, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости на фоне стандартного лечения. Отклонение от нормы функции печени/нарушение функции печени Большинство случаев отклонения от нормы функции печени/нарушения функции печени отмечалось в ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов из Японии. У пациентов японского происхождения подобные нежелательные реакции отмечались чаще. Интерстициальная болезнь легких Случаи интерстициальной болезни легких были зарегистрированы на основании опыта применения в пострегистрационном периоде, связанным по времени с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь не была установлена.

Дигоксин При одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49 %) и минимальной концентрации (20 %). При назначении, корректировке и прекращении приема телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне. Препараты, вызывающие гиперкалиемию Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию (см. раздел «Особые указания»). Риск может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол). Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Одновременное применение не рекомендуется Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с 11 осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови. Литий При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови. Одновременное применение требует особой осторожности НПВП Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушенной функцией почек) совместное введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Рамиприл В одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2,5 раз AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. «Петлевые» и тиазидные диуретики Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном. Одновременное применение требует осторожности Другие антигипертензивные средства Эффект телмисартана по снижению АД может быть усилен одновременным приемом других антигипертензивных лекарственных средств. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за 12 счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Исходя из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Системные глюкокортикостероиды Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.

• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; • легкие или умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»); • снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; • гипонатриемия; • гиперкалиемия; • состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); • хроническая сердечная недостаточность; • стеноз аортального и митрального клапана; • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; • первичный гиперальдостеронизм; • применение у пациентов негроидной расы. 4 Беременность Применение препарата Телмисартан противопоказано во время беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Период грудного вскармливания Терапия препаратом Телмисартан противопоказана в период грудного вскармливания. Фертильность Исследования влияния на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния препарата на мужскую и женскую фертильность. Беременность Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать во время беременности. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для использования во время беременности. При диагностировании беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Нарушения функции печени Препарат Телмисартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью). Реноваскулярная гипертензия При применении препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности. 13 Нарушение функции почек, трансплантации почки При применении препарата Телмисартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения препарата Телмисартан у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует. Снижение ОЦК У пациентов со снижением ОЦК (гиповолемией) и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом Телмисартан необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса. Двойная блокада РААС Имеются данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, концентрации электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС У пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или первичным заболевание почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочное действие»). Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, оказывающие свое действие посредством действующие за счет ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение телмисартана не рекомендуется. 14 Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Необходимо соблюдать осторожность при применении телмисартана (также, как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, с ИБС, в случае применения препаратов снижающих АД, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не диагностирована. Перед началом применения препарата Телмисартан у пациентов с сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС. При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств. Гиперкалиемия Применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может приводить к развитию гиперкалиемии. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, повышающие содержание калия, и/или у пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу. При рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск. Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются: • сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст старше 70 лет; • одновременное применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС и/или вызывающих повышение содержания калия в сыворотке крови. К лекарственным препаратам, которые могут вызвать гиперкалиемию, относятся заменители пищевой соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессивные 15 средства (циклоспорин и такролимус), а также ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол); • сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма). Пациентам с высоким риском развития гиперкалиемии необходимо проводить тщательный мониторинг содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Этнические особенности Ингибиторы АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидные расы. Возможно, это связано со снижением активности ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас. Прочее Как и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту м Вспомогательные вещества Препарат Телмисартан содержит лактозу. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат. иокарда или инсульту.

1 таблетка 40 мг содержит: Действующее вещество: телмисартан – 40,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 296,85 мг, кроскармеллоза натрия – 12,00 мг, повидон-К25 – 12,00 мг, меглюмин – 12,00 мг, натрия гидроксид – 3,35 мг, магния стеарат – 3,80 мг. 1 таблетка 80 мг содержит: Действующее вещество: телмисартан – 80,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 474,90 мг, кроскармеллоза натрия – 24,00 мг, повидон-К25 – 24,00 мг, меглюмин – 24,00 мг, натрия гидроксид – 6,70 мг, магния стеарат – 6,40 мг. Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.