Урапресин

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

• гиперчувствительность к урапидилу или любому из вспомогательных веществ; • аортальный стеноз; 2 • коарктация аорты; • артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза); • открытый Боталлов проток; • беременность и период грудного вскармливания; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для внутривенного применения. Препарат Урапидил вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии - в положении лежа. Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии Внутривенное струйное введение Препарат Урапидил в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Урапидил (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Урапидил на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения - 2 мг/мин (в зависимости от АД). Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл, или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 или 10 % раствором декстрозы (глюкозы). На снижение артериального давления влияет инфузионная доза первых 15 минут. Впоследствии отрегулированное кровяное давление может поддерживаться значительно меньшей дозой. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. 4 Внутривенное введение если артериальное давление 25 мг препарата снизилось через 2 мин через 2 мин если артериальное Стабилизация давление не изменяется артериального давления с помощью Внутривенное ведение если артериальное давление внутривенной 25 мг препарата снизилось через 2 мин инфузии через 2 мин если артериальное давление не изменяется Начальная доза до 6 мг в течение 1 - 2 медленное внутривенное мин с последующим если артериальное давление снижением дозы введение 50 мг снизилось через 2 мин препарата Примечания. Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать. Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД. Пожилые пациенты При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен). Пациенты с нарушением функции печени и/или почек У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами. Дети 5 Безопасность и эффективность препарата Урапидил у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Длительность терапии Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией. Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать. Особые меры предосторожности при обращении Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный или коричневатого цвета раствор. Препарат Урапидил нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка). Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения*. Нарушения со стороны психики: очень редко – возбужденное состояние (ощущение беспокойства). Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль. 6 Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), аритмии. Нарушения со стороны сосудов: нечасто – снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, респираторный дистресс-синдром; редко – заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение; редко – аллергические реакции (такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна - ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость. *Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.

Антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными препаратами, а 7 также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя). Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила. При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15 %, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы. Не рекомендуется применение урапидила с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

• нарушение функции печени и/или почек; • сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит)); • гиповолемия; • одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • пожилой возраст. Применение препарата Урапидил противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. Беременность Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер. Применение препарата Урапидил во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин. Период грудного вскармливания Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Урапидил противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Урапидил в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность 3 В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований, возможный риск для человека неизвестен. Интраоперационный синдром атоничной радужки (Intraoperative floppy iris syndrome [IFIS], разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, принимавших тамсулозин. Отдельные отчеты также были получены с другими альфа1-адреноблокаторами, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к усилению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, офтальмологу следует сообщить о текущем или прошлом применении альфа1-адреноблокаторов перед операцией. Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь. Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет. Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Урапидил, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего (-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Доза препарата Урапидил должна быть соответствующим образом снижена. Повышение артериального давления, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов. Чрезмерно быстрое падение АД может вызывать брадикардию и остановку сердца. 8 У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам. Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата. Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата. Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата Урапидил, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.

Действующее вещество: урапидила гидрохлорид - 5,47 мг, в пересчете на урапидил - 5,00 мг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100,00 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0,42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 2,22 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 3,7 % - до рН 5,6 – 6,6, вода для инъекций - до 1,00 мл. Описание: Прозрачный бесцветный или коричневатого цвета раствор.