Аминазин

Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при ши- зофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр. Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах. Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для паци- ента и окружающих. Шизофрения у детей, аутизм. Индукция гипотермии. Упорная икота. Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; • отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС); • коматозные состояния любой этиологии; • угнетение костномозгового кроветворения; • беременность, период грудного вскармливания; • дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

3 Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и по- степенно ее увеличивать. Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии Взрослые: Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности сред- них доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг в сутки. При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг. Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с ⅓-½ обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки. Дети: Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки. Упорная икота Взрослые: По 25 мг каждые 4-6 часов. Дети: Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен. Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний Взрослые: По 25 мг каждые 4-6 часов. Дети: Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистониче- ские реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмаль- но возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней диски- незии в разделе «Особые указания¬)), злокачественный нейролептический синдром (мы- шечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внеш- ние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия. 4 Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует¬; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокали- емии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изме- нение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен). Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорек- сия, запор или кишечная непроходимость. Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникно- вении желтухи хлорпромазин следует отменить. Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигомено- рея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейко- пения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания¬)). Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомода- ции. Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактиче- ские реакции, системная красная волчанка. Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Противопоказанные комбинации Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противо- показано. Нерекомендуемые комбинации Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии. Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других сим- патомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной го- товности). При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как воз- можно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается. Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт¬. Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IА (хинидин, дизопирамид, прокинамид) и класса III (например, амиодарон, сота- лол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как ами- триптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными пре- паратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийны- ми препаратами (такими, как хинин и мефлокин). Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов). При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказыва- ющими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилиза- торы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Комбинации, требующие мер предосторожности Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Iа и III классов, бе- та-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пило- карпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышен- ным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт¬. При сочетании указан- ных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг. При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высо- ких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания¬). Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®. Комбинации, которые необходимо принять во внимание 6 Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапроти- лином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейро- лептического злокачественного синдрома. При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза по- вышается риск развития агранулоцитоза. При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапира- мидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных¬ кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодо- на. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина. При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращаю- щего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорас- ширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бе- та-блокаторами. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск раз- вития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии. Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития орто- статической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта. Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии. Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие анти- холинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа гла- укомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают раз- личные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, анти- мускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопира- мид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин. При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудо- суживающего эффекта эфедрина. Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин ® также усиливает ан- тихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное ан- типсихотическое действие может уменьшаться. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напри- мер, антибиотики с ототоксическим действием). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрес- сии. При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами по- вышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия. При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови. При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся наруше- нием дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (проти- ворвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов). Применение во время беременности противопоказано. Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекар- ственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлор- промазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях от- мечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекар- ственного средства (ЛС). При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. 7 Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов сни- жается до 3,0 – 3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5 – 2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано. Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипер- термия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделе- ние и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов рис- ка: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения го- ловного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при по- вторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней диски- незии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопо- казано (возможно ухудшение состояния). В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возмож- но при применении препарата Аминазин®, применяют антипаркинсонические средства - тригексифенидил и другие. Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QТ, что повы- шает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт¬. Также усиливается бради- кардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому пе- ред началом лечения необходимо убедиться в отсутствии: -брадикардии ниже 55 ударов в минуту; -гипокалиемии; -врожденных удлинений интервала QT. За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время пред- варительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком. В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен. Аминазин® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами рис- ка развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности уве- личивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией и полу- чавших антипсихотические лекарственные средства. Плацебо-контролируемые исследо- вания, которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипси- хотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6-1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5 % в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6 % в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичны- ми антипсихотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в ре- 8 зультате сердечнососудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония). Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептика- ми. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факто- рами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциаль- ный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Аминазин®. Кроме исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при болезни Паркинсона. Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи. Предрасполагающими факторами развития аритмии при приеме препарата Аминазин® яв- ляются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков, вызывающих гипокали- емию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС), существующее (врожденное или приоб- ретенное) увеличение продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновремен- ное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсоническими ЛС (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется одновременное применение с другими нейролептика- ми, способными вызывать аритмию типа «пируэт¬ (амисульприд, циамемазин, дропери- дол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд). Не рекомендуется одновремен- ное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с противогрибковы- ми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ. Мониторинг при лечения препаратом Аминазин® следует усиливать: • у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения; • у пациентов пожилого возраста при: а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), в) возможной гипертрофии предстательной железы; • у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия; -в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления. При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль. Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к ги- пергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахар- ного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непрохо- димости и мегаколону. Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уров- ня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принима- ющих производные сульфонилмочевины. Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии. С осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях. 9 В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облуче- ния. Аминазин® может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миасте- нии gravis, а также вызывать миастенический синдром. Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение препаратом Аминазин ® необходимо постепенно. Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получав- ших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития "злокачественного нейролептического синдрома"). У больных с феохромацетомой, принимающих Аминазин®, могут наблюдаться ложно по- ложительные результаты уровня катехоламинов в крови. На время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как хлорпромазин уси- ливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Одна таблетка содержит: действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 25,00 мг, 50,00 мг или 100,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; оболочка: для дозировки 25 мг – готовое пленочное покрытие: поливиниловый спирт, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172; для дозировки 50 мг – готовое пленочное покрытие: поливиниловый спирт, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа ок- сид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172; для дозировки 100 мг – готовое пленочное покрытие: поливиниловый спирт, макрогол- 3350, тальк, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дози- ровки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.