Орсотен

Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. • Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. • В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

• Гиперчувствительность к орлистату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав». • Синдром хронической мальабсорбции. • Холестаз. • Беременность и период грудного вскармливания. • Дети в возрасте до 12 лет.

Длительная терапия пациентов с ожирением или пациентов с избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до приема пищи, во время приема пищи или не позднее чем через 1 час после приема пищи). В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до приема пищи, во время приема пищи или не позднее чем через 1 час после приема пищи). Если прием пищи пропускают, или если пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен® можно пропустить. Препарат Орсотен® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 1/10), часто (от  1/100 до < 1/10), нечасто (от  1/1000 до < 1/100), редко (от  1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно). Данные клинических исследований 6 Побочные реакции при приеме орлистата возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных реакций уменьшалась при длительном применении орлистата. Указанные ниже нежелательные реакции возникали с частотой > 2 % и инцидентностью ≥ 1 % по сравнению с плацебо. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – грипп. Нарушения со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия*. Нарушения психики: часто – тревога. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто – боль или дискомфорт в прямой кишке, «мягкий» стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – нерегулярные менструации. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. • Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой > 2 % и инцидентностью ≥ 1 % по сравнению с плацебо. 7 Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно- кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема орлистата. Пострегистрационное наблюдение Перечисленные ниже нежелательные реакции выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота их развития определена как «частота неизвестна». Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к необходимости ее трансплантации или летальному исходу. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. 8 Лабораторные данные: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации. При одновременном применении с препаратом Орсотен® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Орсотен® или перед сном. 9 При применении амиодарона внутрь во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30 %), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Орсотен® к длительной терапии амиодароном может привести к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследования не проводились). Следует избегать одновременного приема препарата Орсотен® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует контролировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом. Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО, что может привести к изменению гемостатических показателей. Необходимо контролировать показатель МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь. Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия. Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), антидепрессантов, нейролептиков (включая препараты лития) и бензодиазепинов, совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки ее возможного влияния на таких пациентов. Орлистат способен опосредованно снижать эффективность контрацептивов для приема внутрь, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. 10 Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.

Сопутствующая терапия циклоспорином, сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Беременность В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат Орсотен® не следует назначать беременным женщинам. Период грудного вскармливания 5 Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата Орсотен® должно быть прекращено, если после 12 недель терапии масса тела снизилась менее чем на 5 % по сравнению с начальной массой тела. Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат. Препарат Орсотен® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Орсотен® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) препарат Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена. В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4-х лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование. Вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если препарат Орсотен® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30 % в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных 11 приема. Если препарат Орсотен® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Орсотен® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины). Необходимо контролировать коагуляционные параметры (например, показатель МНО) при сопутствующей терапии антикоагулянтами для приема внутрь. В случае развития тяжелой диареи при применении орлистата, женщинам, применяющим контрацептивы для приема внутрь, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции. При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия. Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ инфекции и снижать эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение «польза – риск» у таких пациентов. При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.

1 капсула содержит: Действующее вещество: Орсотен®, полуфабрикат-гранулы 225,60 мг [Действующее вещество полуфабриката-гранул: орлистат 120,0 мг Вспомогательное вещество полуфабриката-гранул: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200)] Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) Капсулы из гипромеллозы: Корпус: титана диоксид (E171), гипромеллоза Крышечка: титана диоксид (Е171), гипромеллоза Описание Капсулы из гипромеллозы. Крышечка и корпус капсулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое капсул: микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.