Риделат-С

Препарат Риделат®-С показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 1 месяца в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах или управляемой вентиляции легких и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в отделениях интенсивной терапии (ОИТ). 2

− Гиперчувствительность к атракурия безилату, цисатракурию, бензолсульфоновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ; − известная гиперчувствительность к гистамину.

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения препарата Риделат®-С рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае. Режим дозирования Взрослые Инъекционное применение Препарат Риделат®-С вводят внутривенно в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз препарата Риделат®-С составляет 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15–35 мин. После внутривенного введения в дозах 0,5–0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек. При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно 3 вводят препарат Риделат®-С в дозе 0,1–0,2 мг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта. Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95 % от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурия безилатом, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации). Инфузионное применение После начальной болюсной дозы 0,3–0,6 мг/кг препарат Риделат®-С можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч. Препарат Риделат®-С можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 до 26 °С уменьшается скорость инактивации препарата Риделат®-С, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Препарат Риделат®-С можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно. Пациенты с нарушением функции почек Препарат Риделат®-С можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции почек, включая недостаточность конечной стадии. Пациенты с нарушением функции печени Препарат Риделат®-С можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени, включая недостаточность конечной стадии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата Риделат®-С следует вводить в течение 60 сек. Пациенты ОИТ После введения в случае необходимости в начальной болюсной дозе 0,3–0,6 мг/кг препарат Риделат®-С можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем 4 проведения продолжительной инфузии со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая – 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии препарата Риделат®-С у пациентов ОИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т4/Т1 > 0,75) обычно происходит приблизительно через 60 минут. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения препарата. Дети Дети от 2 лет и старше: препарат Риделат®-С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела. Галотановая анестезия Дети от 1 месяца до 2 лет: начальная доза составляет 0,3–0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых. Безопасность и эффективность применения препарата Риделат®-С у детей в возрасте до 1 месяца на данный момент не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Препарат Риделат®-С вводится внутривенно как в виде инъекции, так и в виде продолжительной инфузии. Если введение препарата Риделат®-С производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора. Препарат Риделат®-С совместим с нижеследующими инфузионными растворами: Инфузионные растворы Период стабильности Раствор натрия хлорида для инфузий 0,9 % (BP) 24 ч Раствор глюкозы для инфузий 5 % (BP) 8ч Раствор Рингера для инъекций (USP) 8ч 5 Раствор натрия лактата сложный для инфузий (BP) (Раствор 4ч Хартмана для инъекций) Раствор препарата Риделат®-С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 25 °С. Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде, поэтому препарат Риделат®-С нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами. Раствор препарата Риделат®-С гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией. Препарат Риделат®-С не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в таблице выше.

Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте. Частота встречаемости определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Данные клинических исследований Нарушения со стороны сосудов Часто – снижение артериального давления (легкое, преходящее#), гиперемия кожи#. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто – бронхоспазм#. # Нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина. Данные пострегистрационного наблюдения Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях у пациентов, принимавших атракурия безилат в сочетании с одним или несколькими анестетиками. Нарушения со стороны нервной системы 6 Неизвестно – судороги. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся в ОИТ, принимавших атракурия безилат в сочетании с некоторыми другими препаратами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько условий, предрасполагающих к возникновению судорог, таких как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно- следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко – крапивница. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Неизвестно – миопатия, мышечная слабость. Сообщалось о нескольких случаях мышечной слабости и/или миопатии при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в ОИТ. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Эти нежелательные реакции встречались редко, причинно- следственная связь с применением атракурия безилата не установлена. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза. Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1 Телефон: +7 800 550 99 03 Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Индуцированная атракурия безилатом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: − антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин; − антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин; − диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид; − магния сульфат; − кетамин; − соли лития; − ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний. В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития. Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени. Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости 8 и атракурия безилата может вызывать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного атракурия безилата в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурия безилат, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами. Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно- мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия безилата.

Беременность Исследования на животных показали, что применение атракурия безилата не оказывает значительного влияния на развитие плода. Как и другие миорелаксанты, препарат Риделат®-С следует применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Препарат Риделат®-С можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых количествах. Период грудного вскармливания Отсутствуют данные о проникновении атракурия безилата в грудное молоко. Фертильность Изучение влияния на фертильность не проводилось. Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц, как и скелетных мышц, но не влияет на сознание. Препарат Риделат®-С следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ. У предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Риделат®-С пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина. В частности, может возникнуть бронхоспазм у пациентов с указаниями в анамнезе на аллергию или бронхиальную астму. Осторожность также требуется при введении препарата Риделат®-С пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50 %) (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов, страдающих бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы глюкокортикостероидов и миорелаксанты в ОИТ, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания креатинфосфаткиназы (КФК). При применении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, атракурия безилат в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может замедлить восстановление. Восстановление можно ускорить путем коррекции данного 9 состояния. Как и при применении других миорелаксантов, тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут повысить или понизить чувствительность пациентов к препарату Риделат®-С. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия безилату может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса. Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, препарат Риделат®-С рекомендуется вводить в течение более 60 секунд. Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурия безилат не вызывает этот синдром. Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении препарата Риделат®-С может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога. Пациенты в ОИТ: введение лабораторным животным в больших дозах лауданозина, метаболита атракурия безилата, было связано с преходящим снижением артериального давления и у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в ОИТ, получавших атракурия безилат, отмечались судороги, однако причинно- следственная связь их развития с лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена (см. раздел «Побочное действие»).

Одна ампула содержит: действующее вещество: атракурия безилат – 50 мг; вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета