Тимолол-АКОС

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы. В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности других терапев- тических мероприятий).

Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, син- дром слабости синусового узла, синоатриальная блокада.

Режим дозирования Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Кон- троль внутриглазного давления осуществляется спустя 4 недели после начала терапии, по- скольку действие тимолола на внутриглазное давление может начаться спустя несколько недель. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача. Дети Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внут- риглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предопе- рационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать тимолол в максимально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на при- менение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных нежелательных реакций в течение 1–2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью разви- тия апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка нежелательных реакций со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания. Способ применения При сдавливании носослезного канала или закрытии век на 2 минуты системная абсорб- 5 ция снижается. Это может способствовать снижению системных нежелательных реакций и повышению местной активности. При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимо- лола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии адекват- ного ответа на терапию, доза может быть увеличена до 1 капли 0,5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета- адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлени- ем инстилляций одной капли 0,25 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продол- жается терапия тимололом. Необходимо снимать контактные линзы перед применением препарата и устанавливать их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции препарата.

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета- адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для пре- паратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Ниже перечислены нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препа- ратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Частота оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены). Общие реакции Частота неизвестна: головная боль, астения/усталость, боль в груди. Со стороны органа зрения Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция. Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия ро- говицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощу- 6 щение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз. Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век. Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в свя- зи с наличием фосфатов в составе капель. Частота неизвестна: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболоч- ки в послеоперационном периоде хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, гипотония. Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежа- ющаяся хромота. Частота неизвестна: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно. Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия. Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе. Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея. Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: системная красная волчанка. Психические расстройства Редко: депрессия. Частота неизвестна: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль. Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень. Частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, голово- кружение, усугубление течения миастении gravis. Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: отек лица, эритема. Частота неизвестна: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, ало- пеция. Со стороны соединительной ткани 7 Частота неизвестна: артропатия, боль в мышцах. Аллергические реакции: Частота неизвестна: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионев- ротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд. Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит. Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастиче- скими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны эндокринной системы Частота неизвестна: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диа- бетом (см. раздел «Особые указания»). Со стороны мочеполовой системы Частота неизвестна: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая им- потенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони. Со стороны ЛОР-органов Частота неизвестна: звон в ушах. Ниже описаны нежелательные реакции, которые возникали после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в гор- ле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом. Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рво- та, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит. Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тром- боцитопеническая пурпура, агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигмента- ция, потливость. Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия. 8 Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сни- женной способностью выполнять нейропсихические тесты. Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция. Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Совместное применение тимолола с эпинефрином, пилокарпином, системными бета- адреноблокаторами приводит к усилению гипотензивного действия последних. Одновре- менное применение с глазными каплями, содержащими эпинефрин может привести к мидриазу. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 часов перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо пре- кратить прием препарата). Бета-адреноблокаторы У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы внутрь и тимолол в лекарственной форме капли глазные, следует контролировать системные и местные реакции, обуслов- ленные блокадой бета-адренорецепторов. Производные дигидропиридина Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут приводить к развитию гипо- тензии, в то время как верапамил и дилтиазем способствуют нарушению атриовентрику- лярного проведения и развития левожелудочковой сердечной недостаточности при сов- местном применении с бета-блокаторами. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов Ввиду потенциальных нарушений атриовентрикулярного проведения, левожелудочковой недостаточности и снижения АД одновременное применение бета-адреноблокаторов, включая тимолол, и блокаторов медленных кальциевых каналов (для приема внутрь или внутривенного введения) следует осуществлять с осторожностью. У пациентов с наруше- нием функции сердца одновременное применение указанных групп препаратов не реко- мендуется. Симпатолитики При одновременном применении бета-адреноблокаторов и симпатолитиков, например, резерпина, за пациентами следует установить тщательный контроль ввиду взаимного уси- ления их эффектов, снижения АД и/или выраженной брадикардии, которые могут приве- сти к вертиго, синкопальному состоянию и постуральной гипотензии. 10 Сердечные гликозиды Одновременное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов может при- вести к нарушению атриовентрикулярного проведения. Ингибиторы изофермента CYP2D6 Одновременное применение тимолола с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) может привести к уси- лению блокады бета-адренорецепторов (в том числе урежению ритма сердца, депрессии). Клонидин Бета-адреноблокаторы для приема внутрь могут усугубить «рикошетную» гипертензию, которая может возникнуть после отмены клонидина. Сведения об усугублении «рикошет- ной» гипертензии на фоне применения тимолола в лекарственной форме «капли глазные» отсутствуют. Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием бета- адреноблокаторов

Артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжелая це- реброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, ми- астения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средства- ми, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемически- ми лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекар- ственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением вы- деления адреналина. Беременность Надлежащие и хорошо контролируемые исследования применения тимолола у беремен- ных женщин не проводились. Тимолол следует применять в период беременности только при невозможности применения альтернативных методов лечения глаукомы. По результа- там эпидемиологических исследований риск возникновения аномалий внутриутробного развития не обнаружен, однако бета-адреноблокаторы при приеме внутрь могут замедлять внутриутробное развитие плода. У новорожденных могут наблюдаться брадикардия, арте- риальная гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении пре- 4 парата матерью до родов. Если лечение проводилось непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения. Период грудного вскармливания Тимолол поступает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует прервать грудное вскармливание. Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, тимолол подвергается си- стемной абсорбции. При местном применении бета-адреноблокаторов могут возникать те же нежелательные реакции, что и при их системном применении. Частота развития системных нежелатель- ных явлений при применении бета-адреноблокаторов для местного применения в офталь- мологии ниже, чем при применении пероральных форм бета-адреноблокаторов. Меры по снижению системной абсорбции представлены в разделе «Способ применения и дозы». Нарушения со стороны сердца Необходимость проведения терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с сердечно- сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала) должна быть тщательно оценена с рассмотрением возможности применения препаратов других фармакотерапевтических групп. Необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симп- томов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций. В связи с отрицательным влиянием на время проведения следует с осторожностью приме- нять бета-адреноблокаторы в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой I сте- пени. Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала тера- 11 пии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем частоты сердечных сокращений. Нарушения со стороны сосудов Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно и синдрома Рейно). Нарушения со стороны органов дыхания Имеются сообщения о нарушениях со стороны органов дыхания, включая смерть от брон- хоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении некоторых бета- адреноблокаторов для местного применения в офтальмологии. Применение тимолола должно осуществляться с осторожностью пациентами с хрониче- ской обструктивной болезнью легких легкой и средней степени и только в том случае, ес- ли предполагаемая польза превышает возможный риск. Гипогликемия/сахарный диабет Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или с лабильным течением сахарного диабета в связи со спо- собностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии. Бета- адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза. Заболевания роговицы Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут провоцировать развитие сухости глаз. Следует с осторожностью назначать терапию препаратами этой группы пациентам с заболеваниями роговицы. Другие бета-адреноблокаторы Влияние на внутриглазное давление и известные проявления блокады бета- адренорецепторов могут усиливаться у пациентов, которые получают тимолол в дополне- ние к системной терапии бета-адреноблокаторами. Ответ на гипотензивную терапию ти- мололом у таких пациентов должен тщательно контролироваться. Не рекомендуется совместное назначение двух бета-адреноблокаторов для местного при- менения в офтальмологии. Отмечалось развитие высыпаний p/или синдрома «сухого» гла- за на фоне терапии бета-адреноблокаторами. Сообщения об эпизодах развития указанных изменений единичны, в большинстве случаев наблюдалось обратное развитие симптомов 12 при отмене терапии. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения препарата в случае отсутствия других причин для развития вышеупомянутых состояний. Отмена терапии бета-адреноблокаторами осуществляется постепенно. Отслойка сосудистой оболочки Отмечались случаи развития отслойки сосудистой оболочки у пациентов, получающих гипотензивную терапию, направленную на снижение выработки внутриглазной жидкости (тимолол, ацетазоламид) в послеоперационном периоде хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости. Интраоперационная анестезия Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии могут блокировать эф- фекты бета-адреномиметиков (например, адреналина). Анестезиолог должен быть проин- формирован о том, что пациент принимает тимолол. Тимолол хорошо переносился пациентами с глаукомой, которые применяют обычные жесткие контактные линзы. Изучения применения тимолола у пациентов, использующих контактные линзы из иного материала, кроме полиметилметакрилата, используемого для производства жестких контактных линз, не проводилось. Закрытоугольная глаукома Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является от- крытие угла передней камеры. Этот эффект осуществляется при сужении зрачка с приме- нением миотика. Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка. В гипотензивной тера- пии закрытоугольной глаукомы применение тимолола возможно только в составе комби- нированной терапии с миотиками. Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае развития соответствующей патологии (например, травматических поражений, хирургических вмешательств, инфек- ционных заболеваний органа зрения) необходимо как можно скорее обратиться к лечаще- му врачу для решения вопроса о дальнейшем применении препарата в используемом па- циентом в настоящее время контейнере для многократного дозирования лекарственных препаратов для местного применения в офтальмологии. Имеются сообщения о развитии бактериального кератита, ассоциированного с применением контейнеров для многократ- ного дозирования лекарственных препаратов для местного применения в офтальмологии. Бензалкония хлорид Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата в качестве консерванта, может вызы- 13 вать раздражение глаз. При длительном применении препарата пациентами с синдромом «сухого» глаза и сопутствующими заболеваниями роговицы возможно развитие точеч- ной/язвенной токсической кератопатии. Требуется тщательное наблюдение за состоянием роговицы таких пациентов в ходе терапии тимололом. Анафилактические реакции Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на введение различных аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций. Детский возраст Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что пре- парат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений, в частности кашля и чихания. В связи с возможностью развития у ребенка нарушений функции дыха- ния, в том числе апноэ, необходимо соблюдать исключительную осторожность при при- менении тимолола у новорожденных, младенцев и детей. При применении тимолола у но- ворожденных требуется применение портативного апноэ-монитора.

Действующее вещество: тимолола малеат – 3,42 мг, 6,84 мг (в пересчете на тимолол – 2,5 мг, 5 мг). Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат (натрий фос- форнокислый однозамещенный 2-водный), натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, динатрия фосфат додекагидрат), вода для инъекций. Описание: Прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор.