Метоклопрамид

Взрослые − профилактика послеоперационной тошноты и рвоты; − симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени; − профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией и химиотерапией; − для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно- кишечного тракта. Дети в возрасте от 1 года до 18 лет − вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты; − вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией; − для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно- кишечного тракта.

− повышенная чувствительность к метоклопрамиду или любому из вспомогательных компонентов препарата; 2 − желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск; − подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии; − поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе; − эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); − болезнь Паркинсона; − одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); − метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; − пролактинома или пролактинозависимая опухоль; − детский возраст до 1 года; − период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); − беременность, III триместр (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут). Взрослые Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула). Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов. Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отстроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией 4 Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки. Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней. Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно- кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке) Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 10-20 мг (1-2 ампулы) за 10 минут до начала исследования. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок введения препарата в виде инъекции должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму. Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между введениями 6 часов, в том числе в случае рвоты. Дети в возрасте от 1 года до 18 лет Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сутки. Режим дозирования: Возраст (лет) Масса тела (кг) Доза (мг) Частота 1-3 10-14 1 До 3 раз в сутки 3-5 15-19 2 До 3 раз в сутки 5-9 20-29 2,5 До 3 раз в сутки 9-18 30-60 5 До 3 раз в сутки 15-18 Более 60 10 До 3 раз в сутки Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно- кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке) У детей старше 15 лет 5 Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования. У детей в возрасте от 1 до 15 лет Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 минут до начала исследования. Пожилые пациенты У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени. Почечная недостаточность У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15- 60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %. Нарушение функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.

В ходе пострегистрационного мониторинга препаратов, содержащих метоклопрамид, было установлено, что прием препарата, в особенности продолжительностью более 3 месяцев, сопровождается повышенным риском и высокой частотой развития двигательных нарушений экстрапирамидного типа, которые зачастую носят необратимый характер (экстрапирамидные нарушения, мышечная дискинезия, дистония, поздняя дискинезия, паркинсонизм, тремор и др.). Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата − Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия – развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов. − Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости. Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 6 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом фермента НАДН- зависимой цитохром-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия (в основном при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу); лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь). Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия. • Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). Нарушения психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов, и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто – дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаз – окулогирный криз), дискинезия, нарушения сознания; редко – судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна – поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром. Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия; частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией; атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла , удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт». Нарушения со стороны сосудов: часто – снижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи. 7 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – сексуальная дисфункция, приапизм. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказанные комбинации Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Комбинации, которых следует избегать Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. Комбинации, требующие соблюдения осторожности В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида. 8 Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, мексилетина, лития, леводопы, этанола и циклоспорина (Сmах на 46 % и воздействие на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови); уменьшает всасывание циметидина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется. При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови. Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 часов) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 часов) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В, с аскорбиновой кислотой. Раствор метоклопрамида физически совместим до 24 часов (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, 9 эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать!) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.

− при применении у пожилых пациентов; − при нарушении сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); − при нарушении водно-электролитного баланса; − при брадикардии; − при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT; − при артериальной гипертензии; − при сопутствующих неврологических заболеваниях; − при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему; − при депрессии (в анамнезе); − при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); − при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; − при беременности (I-II триместры). 3 Беременность Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев), указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры), только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного. Грудное вскармливание Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность Исходя из обзора многочисленных проведенных клинических исследований, касающихся женской фертильности при применении метоклопрамида, удалось установить некоторое влияние препарата на этот показатель из-за изменения уровня пролактина в крови за счет блокады дофаминовых рецепторов. Относительно мужской фертильности в ходе клинических исследований было установлено отсутствие влияния введения метоклопрамида на сперматогенез, объем семенной жидкости, общее количество сперматозоидов и уровень половых гормонов. Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов, и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата необходимо соблюдать минимальный интервал между применениями в 6 часов, даже в случае рвоты. Длительное лечение препаратом может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение метоклопрамидом необходимо прекратить. При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечается нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом при проявлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию. Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему. При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае применение препарата необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектов, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. 10 Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Препарат содержит натрия сульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе (10 мг – 2 мл), то есть, по сути, не содержит натрия.

1 мл раствора содержит: Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 5,000 мг в пересчете на безводное вещество Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный – 0,125 мг, натрия хлорид – 9,000 мг, динатрия эдетат – 0,500 мг, вода для инъекций – до 1 мл Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.