Диклофенак-МФФ

Препарат Диклофенак-МФФ показан к применению у взрослых и подростков от 14 до 18 лет: • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том чис- ле: • ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит; • анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; • остеоартроз; • подагрический артрит; • бурсит, тендовагинит 5 • Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, ми- алгия, артралгия, радикулит). • Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспале- нием, например, в стоматологии и ортопедии. • Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе, аднексит. • Приступы мигрени. -Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдро- мом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к диклофенаку или любому из вспомогательных веществ. • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ор- ганов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ. • Беременность в сроке более 20 недель. • Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препарат Дикло- фенак-МФФ противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиаль- ной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). • Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м2) и хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений. • Подтвержденная гиперкалиемия. • Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период). • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обостре- ния. • Активные заболевания печени. 6 • Проктит. • Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца; • Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга; • Неконтролируемая артериальная гипертензия; • Период грудного вскармливания. • Не рекомендовано применение суппозиториев в дозе 50 мг у детей в возрасте до 14 лет, в дозе 100 мг – у подростков до 18 лет.

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития по- бочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможно- 8 сти, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состояни- ем пациента. Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется применять препарат по- сле опорожнения кишечника. Взрослые Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии обычно бывает достаточно 75-100 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Для облегчения ночной боли или утренней скованности препарат Диклофенак-МФФ принимают в суппозиториях ректальных перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу диклофенака следует подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необхо- димости в течение нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат принимают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополни- тельно применить препарат Диклофенак-МФФ в ректальных суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препа- рата не должна превышать 150 мг (в несколько введений). Дети и подростки до 18 лет Рекомендуемая доза препарата Диклофенак-МФФ суппозитории у подростков с 14 лет и старше препарат применяют из расчета 0,5 - 2 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу, в за- висимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2 - 3 разовые дозы). По показанию ювенильный ревматоидный артрит суточная доза может быть максимально уве- личена до 3 мг/кг (в несколько введений). Максимальная суточная доза – 150 мг не должна быть превышена. Лица пожилого возраста (≥ 65 лет) 9 Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. Однако, ис- ходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела. Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы. Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердеч- но-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой си- стемы. При необходимости длительной терапии (более 4-х недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. «Противопоказания»). Пациенты с печеночной недостаточностью Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием ис- следований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени проти- вопоказано.

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НР), которые были выявлены в хо- де клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практи- ке. Для оценки частоты НР использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НР пе- 10 речислены в порядке убывания частоты их встречаемости; в пределах каждой группы, выде- ленной по частоте встречаемости, НР распределены в порядке уменьшения их важности. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактиче- ские/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица). Психические нарушения: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообраще- ния, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зре- ния), диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго, очень редко - нарушения слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди. Частота неизвестна - Синдром Коуниса (аллергиче- ский острый коронарный синдром). Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит. Желудочно-кишечные нарушения часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, дис- пепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кро- вотечения, стеноза или перфорация с возможным развитием перитонита), проктит; очень редко - стоматит, глоссит, повреждение пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический ко- лит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия. 11 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивни- ца; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиа- тивный дерматит, зуд, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлей- на-Геноха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое поражение по- чек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - раздражение в месте введения, редко - отеки. Нарушение со стороны сердца и сосудов Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особен- но при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг). Нарушения со стороны органов зрения Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения примене- ния. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офталь- мологического обследования для исключения каких-либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с участием ингибиторов изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осто- рожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции. Взаимодействие с литием, дигоксином. Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и кон- центрации дигоксина в сыворотке крови. Взаимодействие с диуретическими и гипотензивными средствами. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета- адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента - АПФ), дикло- фенак может снижать их гипотензивное действие. В связи с вышесказанным у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление (АД), кон- тролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефроток- сичности). Взаимодействие с циклоспорином и такролимусом. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты. Взаимодействие с препаратами, способными вызывать гиперкалиемию. Одновременное 13 применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролиму- сом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать). Взаимодействие с антибактериальными средствами - производные хинолона. Имеются от- дельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производ- ные хинолона и диклофенак. Взаимодействие с НПВП и глюкокортикостероидами. Одновременное системное примене- ние диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (НЯ) (в частности, со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ)). Взаимодействие с антикоагулянтами и антиагрегантами. Необходимо с осторожностью применять диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Не- смотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска крово- течений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными пре- паратами. Взаимодействие с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Одновре- менное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотони- на повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Взаимодействие с гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях уста- новлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических пре- паратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные со- общения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловли- вало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови. 14 Полученные отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функ- ции почек. Взаимодействие с метотрексатом. Следует соблюдать осторожность при применении дик- лофенака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в та- ких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токси- ческое действие. Взаимодействие с фенитоином. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Взаимодействие с индукторами изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифамрицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентра- ции диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции. Особые указания Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта При применении препарата Диклофенак-МФФ и других НПВП необходимо соблюдать осто- рожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболе- вания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки ана- стомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата Дикло- фенак-МФФ после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекоменду- ется тщательное медицинское наблюдение и осторожность. 15 Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак-МФФ у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотече- ний: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксе- тин, пароксетин, сертралин). Нарушение функции печени Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак-МФФ у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовы- ми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринито- подобными симптомами). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболевани- ями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкого- лем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препа- раты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объе- ма циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массив- ных хирургических вмешательств. Гемостаз Следует с осторожностью применять препарат Диклофенак-МФФ у пациентов с дефектами системы гемостаза. Возраст > 65 лет Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак-МФФ у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу 16 тела пожилых людей – у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

При применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), независимо от того, являются они селективными ингибиторами ЦОГ-2 или нет, в любое время могут воз- никнуть язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация даже при отсут- ствии симптомов-предвестников или отягощенного анамнеза. Чтобы снизить риск данных осложнений, препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение мини- мального срока лечения. В ходе плацебо-контролируемых исследований при применении некоторых селективных ин- гибиторов ЦОГ-2 был выявлен повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. В настоящее время не известно, коррелирует ли этот риск напрямую с селективностью отдельных НПВП в отношении ЦОГ-1/ЦОГ-2. Поскольку сопо- ставимые данные клинических исследований длительного применения диклофенака в макси- мальной дозе отсутствуют, возможность сходного повышения риска исключить нельзя. До тех пор, пока такие данные не будут получены, перед применением диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, нарушением мозгового крово- обращения, окклюзионным заболеванием периферических артерий или значимыми фактора- ми риска (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, ку- рением) следует проводить тщательную оценку соотношения пользы и риска. Вследствие указанного риска препарат также следует применять в наименьшей эффективной дозе в тече- ние минимального срока лечения. 7 К почечным эффектам НПВП относят задержку жидкости с развитием отека и/или артери- альной гипертензии. По этой причине диклофенак следует с осторожностью применять у па- циентов с сердечной недостаточностью и другими заболеваниями с повышенным риском за- держки жидкости. Препарат также следует назначать с осторожностью пациентам, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ или имеют повышенный риск гиповолемии. Более серьезные последствия обычно возникают у пожилых людей. Если у пациентов, при- нимающих Диклофенак-МФФ, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, ле- карственный препарат следует отменить. При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/ или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в свя- зи с чем применять препарат Диклофенак-МФФ до 20-й недели беременности следует только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенци- альный риск для плода. Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода). Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают. Поскольку препарат, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фер- тильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Действующее вещество Диклофенак натрия – 50 мг Вспомогательное вещество Твердый жир тип А марки Hardfat – 1,45 г Описание: суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запа- ха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронко- образного углубления.