Кортимент

Препарат Кортимент показан к применению для: • индукции ремиссии у взрослых пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом при неэффективности терапии месалазином (5-аминосалициловой кислотой (5- АСК); • индукции ремиссии у взрослых пациентов с активным микроскопическим колитом.

• гиперчувствительность к будесониду или к любому из вспомогательных веществ; • гиперчувствительность к арахису или сое; • непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция; • детский возраст до 18 лет.

Режим дозирования Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка (9 мг) утром, продолжительность лечения – до 8 недель. При завершении курса лечения необходимо постепенно снижать дозу препарата (см. раздел «Особые указания»). Особые группы пациентов Лица пожилого возраста Коррекция дозы не требуется. Следует учитывать, что опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью 6 Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Кортимент у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек с тщательным контролем терапии в связи с ограниченностью данных о применении препарата у данной группы пациентов. Дети Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Не следует применять препарат у детей до получения данных об опыте применения. Способ применения Препарат Кортимент следует принимать внутрь утром, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разделяя, не разжевывая и не измельчая.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось при проведении клинических исследований, представлены в Таблице 1. Информация о нежелательных реакциях, типичных для глюкокортикостероидов, приведена в Таблице 2. В клинических исследованиях Фазы II и III частота развития нежелательных реакций при приеме препарата Кортимент в рекомендованной суточной дозе 9 мг была сравнима с таковой в группе плацебо. Наиболее часто нежелательные реакции были легкой или средней степени тяжести. Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Таблица 1. Нежелательные реакции, выявленные при применении препарата Кортимент в клинических исследованиях более одного раза (N=255) Системно-органный класс Частота возникновения Часто Нечасто Инфекции и инвазии Грипп Нарушения со стороны Лейкоцитоз крови и лимфатической системы Психические нарушения Бессонница Эмоциональная лабильность 7 Нарушения со стороны Головная боль Головокружение нервной системы Желудочно-кишечные Тошнота, боль в Метеоризм нарушения эпигастральной области, вздутие живота, боль в животе, сухость во рту, диспепсия Нарушения со стороны Акне кожи и подкожных тканей Нарушения со стороны Миалгия Боль в спине, мышечный мышечной, скелетной и спазм соединительной ткани Общие нарушения и Повышенная утомляемость Периферические отеки реакции в месте введения Лабораторные и Снижение концентрации инструментальные данные кортизола в крови Таблица 2. Нежелательные реакции, выявленные при применении глюкокортикостероидов (препараты для лечения воспалительных заболеваний кишечника, глюкокортикостероиды для местного применения, будесонид) Системно- Часто Нечасто Редко Очень редко органный класс Нарушения Анафилактически стороны е реакции иммунной системы Эндокринные Синдром Задержка роста у нарушения Иценко- детей* Кушинга Нарушения Гипокалиемия метаболизма и питания Психические Изменения Усиление Агрессивность 8 нарушения поведения, психомоторно такие как й активности, нервозность, тревожность бессонница, частые смены настроения, депрессия Нарушения со Тремор стороны нервной системы Нарушения со Катаракта, в стороны органа т.ч. зрения субкапсулярная ; глаукома; нарушения четкости зрения** Нарушения со Ощущение стороны сердца сердцебиения Желудочно- Диспепсия кишечные нарушения Нарушения со Кожные Экхимозы стороны кожи и реакции подкожных (крапивница, тканей экзантема) Нарушения со Мышечный стороны спазм мышечной, скелетной и соединительно й ткани Нарушения со Нарушения 9 стороны менструальног репродуктивно о цикла й системы и молочных желез * Препарат не применяется у детей (см. раздел «Способ применения и дозы») ** См. раздел «Особые указания» Многие из указанных нежелательных реакций также развиваются при применении других глюкокортикостероидов. В ряде случаев могут отмечаться нежелательные реакции, типичные для глюкокортикостероидов системного действия. Эти нежелательные реакции (синдром Иценко-Кушинга, задержка роста) зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности. Дети Данные об опыте применения препарата отсутствуют.

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились. Будесонид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4), следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ (включая препараты, содержащие кобицистат) и сок грейпфрута, могут увеличить выраженность системного действия будесонида в несколько раз и риск развития системных нежелательных реакций (см. раздел «Особые указания»). Необходимо избегать использования комбинации будесонида с ингибиторами CYP3A4, за 10 исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск развития системных нежелательных реакций глюкокортикостероидов; при необходимости одновременного применения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов на предмет выявления системных нежелательных реакций глюкокортикостероидов. При необходимости совместного применения следует обеспечить максимально возможный перерыв между приемами каждого препарата, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Ингибирование метаболизма других лекарственных средств, метаболизируемых CYP3А4, маловероятно, поскольку будесонид обладает низкой аффинностью к этому ферменту. Одновременное применение с индукторами CYP3A4, такими как карбамазепин, может снижать выраженность системного действия будесонида, в связи чем может потребоваться увеличение дозы препарата. При одновременном применении глюкокортикостероидов с сердечными гликозидами может наблюдаться усиление эффекта сердечных гликозидов в результате снижения концентрации калия. При одновременном применении глюкокортикостероидов с диуретиками может отмечаться усиленное выведение калия. При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщалось о повышении концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усилении их эффектов у женщин, за исключением одновременного приема с низкодозированными комбинированными контрацептивными средствами. Несмотря на отсутствие отдельных исследований, предполагают, что совместное применение с колестирамином или антацидами может уменьшать всасывание будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты не следует принимать одновременно, а с интервалом не менее, чем 2 ч. В рекомендуемых дозах омепразол не оказывает воздействие на фармакокинетику будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению концентрации будесонида в плазме, однако клинические проявления данного воздействия не отмечены. Поскольку будесонид может угнетать функции надпочечников, стимуляционный тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Необходимо с осторожностью применять препарат Кортимент у пациентов с сопутствующими инфекционными заболеваниями, артериальной гипертензией, сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), остеопорозом, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций. Беременность Данные о применении ингаляционной формы будесонида у большого числа женщин в период беременности не указывают на развитие нежелательных реакций. Хотя данные об исходе беременности после перорального применения будесонида отсутствуют, биодоступность при приеме препарата внутрь низкая. Согласно результатам исследований на животных доказано, что при приеме глюкокортикостероидов в высоких дозах 5 развиваются серьезные нежелательные реакции. Препарат Кортимент следует принимать в период беременности только в случае, если ожидаемая польза применения для беременной женщины превышает потенциальный риск для плода. Лактация Будесонид проникает в грудное молоко. Поддерживающая терапия бронхиальной астмы ингаляционной формой будесонида (200 или 400 мкг 2 раза в день) у женщин в период грудного вскармливания приводила к незначительному системному воздействию препарата на детей грудного возраста. В фармакокинетических исследованиях суточная доза будесонида в плазме ребенка достигала 0,3 % от суточной дозы в плазме крови матери (после применения указанных доз препарата), а средняя концентрация будесонида в плазме крови детей, составляла 1/600 от средней концентрации у матери, предполагая полную пероральную биодоступность для детей, находящихся на грудном вскармливании. Концентрация будесонида в плазме крови детей была ниже предела количественного определения. Учитывая данные, полученные по ингаляционной форме будесонида, и линейность фармакокинетики будесонида в терапевтических дозах при ингаляционном, пероральном и ректальном применении, воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Будесонид допускается применять в период грудного вскармливания при приеме внутрь и ректальном применении. Фертильность Нет данных о воздействии препарата Кортимент на репродуктивную функцию человека. При проведении доклинических исследований будесонида не отмечалось влияния на репродуктивную функцию крыс. 11 Необходимо с осторожностью применять препарат Кортимент у пациентов с сопутствующими инфекционными заболеваниями, артериальной гипертензией, сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), остеопорозом, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций. При системном и местном применении глюкокортикостероидов могут развиваться нарушения зрения. При помутнении зрения или развитии других нарушений зрения пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных нарушений, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые наблюдались после местного и системного применения глюкокортикостероидов. Ухудшение функции печени может оказывать воздействие на выведение глюкокортикостероидов, включая будесонид, приводящее к усилению выраженности системного действия. При приеме препарата следует учитывать возможность развития системных нежелательных реакций, в т.ч. глаукомы. При необходимости прекращения лечения, после консультации с врачом, может быть предпочтительным постепенное снижение дозы препарата. Лечение препаратом Кортимент приводит к более низкой системной концентрации глюкокортикостероидов по сравнению с глюкокортикостероидными препаратами для перорального применения. При переходе с одного вида глюкокортикостероидной терапии на другой могут отмечаться симптомы, связанные с изменением системной концентрации глюкокортикостероидов. При отмене препарата у пациентов может наблюдаться неспецифическое недомогание, например, боли в мышцах и суставах. В редких случаях развитие таких реакций как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота, может свидетельствовать о сниженном системном действии глюкокортикостероидов. В указанных случаях может потребоваться временное увеличение дозы глюкокортикостероидов системного действия. Поскольку прием глюкокортикостероидов оказывает влияние на иммунную систему, при одновременном приеме препарата Кортимент может снижаться выраженность иммунного ответа на вакцинацию. Следует избегать одновременного приема кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4. При необходимости совместного применения следует обеспечить максимально 12 возможный перерыв между приемами каждого препарата, а также снизить дозу будесонида (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). После потребления значительного количества сока грейпфрута (ингибирует активность CYP3A4 преимущественно в слизистой оболочке кишечника), выраженность системного действия будесонида для перорального применения увеличивалась примерно в 2 раза. Как и при приеме других лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP3A4, необходимо избегать регулярного потребления грейпфрутов и сока грейпфрута одновременно с будесонидом (другие соки, например, апельсиновый, яблочный сок, не ингибируют активность CYP3A4) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Препарат Кортимент содержит лецитин (масло соевое), поэтому не следует применять препарат у пациентов с гиперчувствительностью к арахису или сое в анамнезе. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Кортимент. Ниже перечислены явления, наблюдаемые при применении глюкокортикостероидных препаратов: − замена глюкокортикостероидов с выраженным системным действием на препарат с меньшим системным действием может приводить к подавлению функции коры надпочечников; − в результате уменьшения воспаления и супрессии иммунного ответа может увеличиваться частота инфекционных заболеваний; − глюкокортикостероиды могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы и снижение реакции на стресс. При хирургических вмешательствах или других стрессовых воздействиях рекомендуется проводить дополнительное лечение глюкокортикостероидами системного действия; − у пациентов, получающих пероральные глюкокортикостероиды, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение. Необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов, которые ранее не болели этими заболеваниями. В случае выявления или подозрения на наличие у пациента инфекции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения после консультации с лечащим врачом; − при применении глюкокортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение продолжительного времени, могут развиваться системные эффекты, включающие синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста, 13 снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и, очень редко, различные психические/поведенческие расстройства (см. раздел «Побочное действие»); − требуется соблюдать особую осторожность при рассмотрении возможности применения глюкокортикостероидов системного действия у пациентов с тяжелыми аффективными состояниями в настоящее время или в анамнезе как у самого пациента, так и у родственников первой степени; − замена глюкокортикостероидов с выраженным системным действием может приводить к развитию аллергии, например, аллергического ринита или экземы, которые при применении глюкокортикостероидов системного действия ранее не проявлялись.

1 таблетка содержит: действующее вещество: будесонид 9,0 мг; вспомогательные вещества: стеариновая кислота, лецитин соевый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка таблетки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1), тип А, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2), тип В, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с гравировкой «МХ9» на одной стороне.