Амлодипин Медисорб

Амлодипин Медисорб показан к применению у взрослых и детей от 6 лет. • Артериальная гипертензия у взрослых (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами). • Артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет. • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

• Гиперчувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата. • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.). • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз). • Шок (включая кардиогенный). • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. • Детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у 4 пациентов младше 18 лет. • Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Внутрь. Препарат принимают 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы – 10 мг. Применение у пожилых пациентов Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. 5 Применение у пациентов с нарушенной функцией печени Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»). Применение у пациентов с нарушенной функцией почек Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2. Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Применение у пациентов детского возраста Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»). Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения амлодипина в дозе 2,5 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» или «таблетки 5 мг» с разделительной риской. Пациенты детского возраста до 6 лет Безопасность и эффективность препарата Амлодипин Медисорб у детей до 6 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставлялось возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); 6 очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема. Нарушения метаболизма и питания: нечасто: увеличение/снижение массы тела; очень редко: гипергликемия. Психические нарушения: нечасто: бессонница, необычные сновидения, депрессия, тревога. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто: астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабильность настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса; очень редко: мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: одышка, развитие или усугубление течения ХСН, нарушение ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Нарушения со стороны сосудов: часто: периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто: чрезмерное снижение АД; очень редко: обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко: кашель. Желудочно-кишечные нарушения: часто: тошнота, боли в животе; нечасто: рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко: гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко: панкреатит, гастрит. 7 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: дерматит; очень редко: алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто: артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко: миастения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко: дизурия, полиурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто: нарушение эректильной функции, гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто: озноб, боль неуточненной локализации; очень редко: паросмия. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко: гипергликемия.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами AПФ, бета- адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. 9 Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме 10 изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пациентов пожилого возраста. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. Кларитромицин: у пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может измениться. Поэтому необходимо контролировать АД и корректировать дозу принимаемых препаратов, как во время, так и после их одновременного применения (в том числе с рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного). Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости. Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (тTOR): Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию. 11

Печеночная недостаточность, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), артериальная гипотензия, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Безопасность применения препарата Амлодипин Медисорб во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного. Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах. Сердечно-сосудистые заболевания Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности. Синдром «отмены» Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота нежелательных реакций у пациентов в возрасте ≥ 65 лет была примерно на 6% выше, чем у более молодых пациентов. Изменение доз амлодипина не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Прочее Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Вспомогательные вещества Лактоза Препарат Амлодипин Медисорб содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

1 таблетка содержит: Действующее вещество: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) (в пересчете на амлодипин) 7 мг (5 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 64 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) 3 мг; кальция карбонат 20 мг; крахмал картофельный 5 мг; кальция стеарат 1 мг. Описание: круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской с двух сторон.