Амлодипин-Тева

Препарат Амлодипин-Тева применяется для лечения взрослых пациентов старше 18 лет: • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами). • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия), как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами. Препарат Амлодипин-Тева применяется для лечения детей в возрасте 6–17 лет: • Артериальная гипертензия.

• Гиперчувствительность к амлодипину и/или к любому из вспомогательных веществ, входящим в состав препарата. • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.). • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз). • Шок (включая кардиогенный). • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. • Детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет. 4

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы – 10 мг. У пациентов с артериальной гипертензией Амлодипин-Тева применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии Амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в достаточной дозе. Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Амлодипин-Тева хорошо переносится пациентами пожилого и более молодого возраста при применении в равных дозировках. Корректировка дозы не требуется. Пожилым пациентам рекомендуется применять препарат в средней терапевтической дозе, а в случае необходимости увеличения дозы, следует соблюдать осторожность- (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты с печеночной недостаточностью Рекомендации по дозированию у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отсутствуют; следовательно, дозу препарата следует подбирать осторожно и начинать лечение с наименьшего значения диапазона доз (см. разделы «С осторожностью» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетика амлодипина при тяжелом нарушении функции печени не изучалась. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение препарата начинают с наименьшей дозы и медленно увеличивают ее путем титрования. 6 Коррекция дозы обычно не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у таких пациентов рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа. Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»). Пациенты детского возраста до 6 лет Данные отсутствуют. Разделение таблетки При необходимости принимать по ½ таблетки (половина таблетки) рекомендуется поместить таблетку на твердую ровную поверхность (например, на стол) гравировкой вверх. Затем следует надавить на нее с двух сторон, расположив пальцы двух рук параллельно линии риски. Не рекомендуется использовать посторонние предметы или какие-либо устройства для деления таблетки пополам.

Резюме профиля безопасности Сообщалось, что наиболее частыми нежелательными реакциями в период терапии были сонливость, головокружение, головная боль, ощущение учащенного сердцебиения, гиперемия, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и повышенная утомляемость. Резюме нежелательных реакций 7 Следующие реакции наблюдались во время терапии амлодипином. Частота развития определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции. Нарушения метаболизма и питания очень редко: гипергликемия. Психические нарушения нечасто: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница; редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии); нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия; очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия; частота неизвестна: экстрапирамидное нарушение. Нарушения со стороны органа зрения часто: нарушения зрения (включая диплопию). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца часто: ощущение учащенного сердцебиения; нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко: инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов часто: гиперемия; нечасто: артериальная гипотензия; очень редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: одышка; нечасто: кашель, ринит. Желудочно-кишечные нарушения 8 часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функциони- рования кишечника (включая диарею и запор); нечасто: рвота, сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов. * Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, гипергидроз, кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), экзантема, крапивница; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность; частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: отек лодыжек, мышечные судороги; нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез нечасто: импотенция, гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения очень часто: отек; часто: повышенная утомляемость, общая слабость; нечасто: боль в грудной клетке, боль, общее недомогание. Лабораторные и инструментальные данные нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела. • В большинстве случаев соответствует холестазу.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеаз, азольными противогрибковыми препаратами, макролидами такими как эритромицин или кларитромицин, верапамилом или дилтиаземом) может вызывать существенное повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышенному риску артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выраженными у пожилых пациентов. В связи с этим могут понадобиться клинический мониторинг и коррекция дозы препарата. Индукторы CYP3A4 При одновременном применении известных индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может варьироваться. В связи с этим необходимо контролировать артериальное давление и оценивать необходимость коррекции дозы как во время, так и после сопутствующей терапии, особенно мощными 10 индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным [Hypericum perforatum]). Не рекомендуется принимать амлодипин одновременно с употреблением грейпфрута или грейпфрутового сока, поскольку у некоторых пациентов это может приводить к увеличению биодоступности амлодипина, что приведет к усилению его гипотензивных эффектов. Дантролен (инфузия) У животных после введения верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс в сочетании с гиперкалиемией. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами. Такролимус При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови, но фармакокинетические механизмы этого взаимодействия недостаточно изучены. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса при необходимости. Ингибиторы механистической мишени для рапамицина (тTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию. Циклоспорин Исследования одновременного применения циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или в других популяциях, за исключением пациентов после трансплантации почки, у которых наблюдались изменяющиеся повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем 0–40%) не проводились. Следует рассмотреть возможность мониторинга уровней циклоспорина у пациентов, которым была выполнена 11 трансплантация почки, получающих амлодипин, и при необходимости следует снизить дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77% в сравнении с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, суточная доза симвастатина должна составлять не более 20 мг. В клинических исследованиях по изучению межлекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Пациенты с сердечной недостаточностью Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA) сообщаемая частота возникновения отека легких была выше в группе лечения амлодипином, чем в группе плацебо (см. раздел «Фармакодинамика»). Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут повышать риск сердечно- сосудистых осложнений в будущем и риск летального исхода. Пациенты с нарушением функции печени Период полувыведения амлодипина удлиняется, а значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются у пациентов с нарушением функции печени; для таких пациентов рекомендации по дозированию установлены не были. Учитывая это, применение амлодипина следует начинать с наименьшего значения рекомендуемого диапазона, соблюдая осторожность, как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния. Пациенты пожилого возраста Следует соблюдать осторожность при увеличении дозы у пожилых пациентов. (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»). Беременность Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность при высоких дозах. Применение препарата во время беременности рекомендуется только при отсутствии более безопасного альтернативного варианта лечения и в тех случаях, когда заболевание как таковое несет больший риск для матери и плода. Лактация Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в грудное молоко. Доля материнской дозы, получаемой младенцем, оценивается в межквартильном диапазоне 3–7%, максимум 15%. Воздействие амлодипина на маленьких детей неизвестно. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания либо продолжении или прекращении терапии амлодипином должно приниматься с учетом пользы от грудного 5 вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери. Фертильность У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, сообщалось о случаях обратимых биохимических изменениях в головках сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно. В исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты в отношении репродуктивной функции самцов. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Пациенты с нарушением функции почек Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа.

Действующее вещество: амлодипина безилат (амлодипин) – 6,944 мг/13,888 мг (5,00 мг/10,00 мг); Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 127,056 мг/254,112 мг, кальция гидрофосфат (безводный) – 60,00 мг/120,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4,00 мг/8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг/4,00 мг. Описание: Таблетки 5 мг. Круглые таблетки белого цвета. Одна сторона слегка вогнута, c риской и гравировкой А5. Другая сторона гладкая, слегка выпуклая. Таблетки 10 мг. Круглые таблетки белого цвета. Одна сторона слегка вогнута, с риской и гравировкой А10. Другая сторона гладкая, слегка выпуклая.