БлоккоС

• Хирургическая анестезия у взрослых и детей в возрасте от 12 лет; • инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; • проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; • анестезия в акушерстве.

• Гиперчувствительность к бупивакаину, другим местным анестетикам амидного типа или к любому из вспомогательных веществ; • состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:  текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;  туберкулез позвоночника;  пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;  гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;  кардиогенный или гиповолемический шок;  нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия. 3 БлоккоС® 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет. Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

Препарат БлоккоС® должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Режим дозирования Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии. Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента. Инфильтрационная анестезия 5–30 мл препарата (25–150 мг бупивакаина). Межреберная блокада 2–3 мл препарата (10–15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов. Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения) 15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении 15–30 мл препарата (75–150 мг бупивакаина). Максимальные рекомендованные дозы Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата БлоккоС® 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств. Способ применения Инфильтрационно, эпидурально, для межреберной блокады и обширных блокад. Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25–50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы 5 спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест-дозы: 3–5 мл бупивакаина с адреналином. Дети Эффективность и безопасность препарата БлоккоС® у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены. Эффективность и безопасность препарата БлоккоС® для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлены, имеющиеся данные ограничены. Побочное действие Резюме профиля безопасности Побочные реакции, вызванные препаратом БлоккоС®, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы. Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности эпидуральной и спинальной анестезии. Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка». Табличное резюме нежелательных реакций Нежелательные реакции приведены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA и упорядочены по частоте их возникновения. Частота встречаемости определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). 6 Очень часто Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота Часто Нарушения со стороны нервной системы: парестезия, головокружение. Нарушения со стороны сердца: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи Нечасто Нарушения со стороны нервной системы: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум и звон в ушах, дизартрия) Редко Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. Нарушения со стороны органа зрения: диплопия. Нарушения со стороны сердца: остановка сердца, аритмия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания Дети У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии. 7 Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза. Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1 Телефон: +7 800 550 99 03 Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде (анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации). Грудное вскармливание Так же как и другие местные анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка. 4

Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или антиаритмические препараты Ib класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в исследованиях 10 лекарственного взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

• Пожилой возраст; • ослабленные пациенты; • атриовентрикулярная блокада II и III степени; • нарушение функции печени и почек тяжелой степени; • женщины на поздних сроках беременности; • совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон); • совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин); • парацервикальная блокада. Беременность Следует применять препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты дефектов развития у плода. Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. При выполнении регионарной и местной анестезии, за исключением наиболее простых блокад, оборудование для проведения реанимационных мероприятий должно быть доступно для немедленного использования. При выполнении обширных блокад перед введением местного анестетика необходимо установить внутривенный катетер. Были отмечены случаи остановки сердца или смерти во время применения бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на правильное ее проведение. Проведение блокады периферических нервов связано с введением большого объема местного анестетика в области высокой васкуляризации, часто – близко к крупным сосудам. В таких случаях увеличивается риск случайного внутрисосудистого введения местного анестетика и/или системной абсорбции препарата, что, в свою очередь, может привести к повышению плазменной концентрации. Как и все остальные местные анестетики, при высокой концентрации в крови бупивакаин может оказывать токсические эффекты на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Это относится в особенности к случайному внутрисосудистому введению или ведению в области высокой васкуляризации. Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями, например: • эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы; • в редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение препарата в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения; • при ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие введенного препарата на мышцы и/или нервы; • случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны ЦНС; 11 • парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода. Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени повреждения, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани к местному анестетику. Поэтому следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата. Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов. Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта. При эпидуральной анестезии могут отмечаться артериальная гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. В случае артериальной гипотензии следует проводить терапию немедленно, например, внутривенно ввести эфедрин в дозе 5–10 мг, при необходимости введение можно повторить. Были отмечены случаи хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с использованием анестетиков не установлена из-за наличия нескольких предрасполагающих факторов. БлоккоС® не одобрен для продленной внутрисуставной инфузии. Вспомогательные вещества Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Одна ампула содержит Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М1 или натрия гидроксида раствор 0,1 М2 (для коррекции рН), вода для инъекций. 1 Хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М получают из хлористоводородной кислоты концентрированной и воды для инъекций. 2 Натрия гидроксида раствор 0,1 М получают из натрия гидроксида и воды для инъекций. Описание: прозрачный бесцветный раствор.