Нипертен

Препарат Нипертен® показан к применению у взрослых: • Артериальная гипертензия. • Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия. • Хроническая сердечная недостаточность.

• Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»). • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии. • Кардиогенный шок. • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора. • Синдром слабости синусового узла. • Синоатриальная блокада. • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) до начала терапии. • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.). • Тяжелые формы бронхиальной астмы. • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно. 5 • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). • Метаболический ацидоз. • Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Внутрь, один раз в сутки утром, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен® один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен® один раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен® является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Нипертен® начинается в соответствии с нижеуказанной схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять препарат Нипертен® в дозе 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от 7 индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг один раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Нипертен® один раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен®, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы. Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен® Лечение препаратом Нипертен® обычно является долговременной терапией. Особые группы пациентов В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и (или) печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев. Пациенты с нарушением функции почек или печени Пациентам с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени тяжести обычно коррекции дозы не требуется. Пациентам с выраженным нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пациенты пожилого возраста 8 Коррекции дозы не требуется. Дети В связи с отсутствием достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, его не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Нарушения психики: нечасто – депрессия, бессонница; редко – галлюцинации, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение*, головная боль*; редко – обморок. Нарушения со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца: очень часто – брадикардия (у пациентов с ХСН); часто – усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто – нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Нарушения со стороны сосудов: часто – ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко – аллергический ринит. 9 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отек; очень редко – алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто – астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные и инструментальные данные: редко – повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в плазме крови. • У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

Нерекомендуемые комбинации Лечение ХСН Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Нипертен® Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена указанных препаратов, особенно до отмены бета- адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета- адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение 11 финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Нипертен® требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Нипертен®). Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Нипертен® БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и как следствие – к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. 12 Одновременное применение препарата Нипертен® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Комбинации, которые следует принимать во внимание Алкалоиды спорыньи Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Фармакокинетические взаимодействия В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина. Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает Т½ бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, беременность, период грудного вскармливания. Беременность Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета- адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной его гибели или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам. При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и (или) новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных реакций в отношении беременности и (или) плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии. 6 Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Период грудного вскармливания По данным доклинических исследований бисопролол и (или) его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Прекращение терапии и «синдром отмены» Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение 13 желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета- адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления течения стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола. Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: • тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; • сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение; • строгая диета; • проведение десенсибилизирующей терапии; • AV блокада I степени; • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность бисопролола, нельзя полностью исключить приступы стенокардии при назначении его пациентам со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат; • нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); • псориаз (в т. ч. в анамнезе). Заболевания сердечно-сосудистой системы Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось. На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола. Как и другие бета-адреноблокаторы бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV блокадой I степени. Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией 14 Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и (или) печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Дыхательная система Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать в отношении появления новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т. к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции. Феохромоцитома 15 У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне одновременного применения альфа-адреноблокаторов. Титреотоксикоз При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызывать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Реакции гиперчувствительности Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению ожидаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации. Псориаз При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Контактные линзы Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Вспомогательные вещества Натрий Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг/5 мг/10 мг содержит: Ядро: Действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон-К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Оболочка пленочная: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк Описание Таблетки 2,5 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета. Таблетки 5 мг и 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.